基于活性氧 (ROS) 触发的药物输送：您考虑过一些决定成败的关键因素吗？

活性氧 (ROS) 对细胞信号传导至关重要。各种病理生理状态也与ROS水平升高有关。因此，对活性氧 (ROS) 敏感的治疗剂和显像剂递送感兴趣的研究者也越来越多。这些治疗剂和显像剂的应用基于两个关键功能：(1) 正常组织/细胞和目标位点之间感兴趣的活性氧的浓度差异足够大；(2) 适当的反应动力学以确保有效载荷的释放具有充分的选择性。此外，活性氧是指一组具有不同反应性的物质，不应被视为一个统一的群体。

图1. ROS 的病理生理浓度

美国乔治亚州立大学王炳和（Binghe Wang）教授（点击查看介绍）实验室近日发表的一篇综述文章深入分析了生理状态和生理状态之间 ROS 浓度的差异、大多数文献中 ROS 浓度的真正含义，以及不同触发反应的活性可能如何影响活性氧敏感药物的设计。文章中提供的信息和分析对于实现最佳 ROS 敏感药物递送的优化工作至关重要。

图2. 浓度（M）之间的关系； 当 ROS 浓度过量时，报告的 ROS 触发反应的 x 轴）、二阶速率常数（（M^-1 s^-1）；y 轴）和半衰期（(s)；z 轴），以及 通过假设伪一级动力学计算半衰期。

相关论文发表于Angew. Chem. Int. Ed.。

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Quantitative Factors Introduced in the Feasibility Analysis of Reactive Oxygen Species (ROS)-Sensitive Triggers

Shameer M. Kondengadan, Binghe Wang

Angew. Chem. Int. Ed., 2024, DOI: 10.1002/anie.202403880

作者简介

王炳和，美国佐治亚州立大学化学系杰出终身校董事教授(Regents’ Professor)；Frank Hannah 讲席教授，佐治亚研究联盟杰出学者；乔治亚癌症联盟杰出癌症学者；佐治亚州立大学诊断和治疗中心主任 (https://sites.gsu.edu/binghewang-lab/  )。主要研究方向包括新药设计（抗癌，抗炎，抗感染药物等）；前药设计（小分子气体前药，肽前体药物，受体介导的前体药物等）；靶向药物递送（受体介导的药物递送，生物标志物介导的药物递送，线粒体靶向等）；分子识别和诊断（荧光化学传感器和探针，硼酸化学等）；新型有机反应（新“点击”化学，新“连接”化学等）。

https://www.x-mol.com/university/faculty/5237