铜催化的吲哚与芳基烷烃的直接C2-苄基化反应

厦门大学温庭斌教授、张慧君副教授等人利用廉价易得的醋酸铜作为催化剂，以DTBP（过氧化二叔丁基）作为氧化剂，首次实现了N-嘧啶吲哚C(sp2)-H与甲苯C(sp3)-H的交叉脱氢偶联反应。该反应具有非常广泛的官能团普适性，为合成2-苄基吲哚及其衍生物提供了一条更加直接有效的途径。

作者也对2-苄基吲哚产物的合成应用进行了初步的探索，通过钯催化的Heck反应、Suzuki反应，以及直接酰基化等反应合成了一系列2-苄基吲哚衍生物。同时，作者对反应机理的研究表明，该反应历程中有苄基自由基生成，而且苄基C-H键的断裂可能是反应的决速步。

http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.5b01935

原文标题：Copper-Catalyzed Direct C2-Benzylation of Indoles with Alkylarenes