pH响应型的高尔基体靶向的光热治疗

近年来，光热治疗作为一种新兴的癌症治疗方法因具有疗效明显、毒副作用小等特点，备受国内外研究者的关注。目前，基于细胞器靶向的响应型光热试剂已有报道，而这些工作大多数针对细胞的溶酶体和线粒体靶向微环境进行设计，具有高尔基体靶向的光热试剂鲜有报道。高尔基体作为细胞内蛋白质的加工、修饰和运输场所，在细胞中扮演着重要的角色。因此，探索响应型高尔基体靶向的光热试剂具有重要的意义。

最近，复旦大学的易涛教授（点击查看介绍）团队（文章的第一作者是薛峰峰博士研究生，通讯作者是易涛教授）在响应型的光热治疗肿瘤方面取得了重要进展。他们通过分子设计对花菁染料结构进行改造，合成了一种能够对pH灵敏响应的光热分子pH-PTT，并通过BSA负载构建了BSA-pH-PTT的pH响应型高尔基体靶向的光热复合体系。该体系弱碱性（pH = 7.2）的条件下在可见光区域产生吸收，而弱酸性环境（pH = 5.0-6.5）下共轭体系增大，在近红外区产生强烈吸收，该吸收可以有效地转化为热能。研究发现，BSA-pH-PTT纳米复合物选择性富集在细胞的高尔基体，由于高尔基体的微环境呈弱酸性，且肿瘤细胞高尔基体比正常细胞高尔基更加弥散和肥大，该复合体系能够被肿瘤高尔基体更多地摄取并被高尔基体的弱酸性环境触发，将近红外光转化为热能，实现光热性质的”turn on”，将肿瘤细胞杀死的同时对正常细胞的毒性较小。作者进一步利用该光热试剂在活体小动物模型上实现了对恶性肿瘤的靶向光热治疗，目前靶向的机理及其他相关刺激靶向型体系正在研究之中。

相关研究结果发表在Chemical Communications 上，该技术申请了国家发明专利（专利号：201610023324.6）。论文工作得到973项目（2013CB733700）和国家自然科学基金面上项目（21671043）的支持。

该论文作者为：Fengfeng Xue, Ying Wen, Peng Wei, Yilin Gao, Zhiguo Zhou, Shuzhang Xiao and Tao Yi

原文（扫描或长按二维码，识别后直达原文页面，或点此查看原文）：

A smart drug: a pH-responsive photothermal ablation agent for Golgi apparatus activated cancer therapy

Chem. Commun., 2017, 53, 6424, DOI: 10.1039/c7cc03168h

易涛教授简介

易涛，1987和1990年分别在北京大学获得学士和硕士学位，并留校任教，1998年在北京大学获得博士学位；1999年获JSPS（日本学术振兴会）资助赴日本京都大学从事博士后研究，随后相继在日本东京大学（2001-2002）和九州大学（2002-2003）从事博士后研究，2003年受聘为法国科研中心研究员，在法国巴黎大学（XI校）从事研究工作；2004年作为人才引进入职复旦大学；2006年评为博士生导师，2007年评为教授；2006年入选上海市浦江人才计划，2011年获得国家杰出青年基金的资助，2012年入选上海市优秀学科带头人计划，获得2014年教育部自然科学一等奖（第二完成人）。

目前的研究工作主要集中于响应型荧光功能材料及其在分子影像和药物释放等方面的应用，在Angew. Chem. Int. Ed.、J. Am. Chem. Soc.、Chem. Soc. Rev. 等杂志上共发表研究论文160余篇，被Nature China、Chemistry World、Noteworth Chemistry 等国外科技新闻杂志亮点评述，论文被他人引用4000余次；目前主持973、国家自然基金等课题。

http://www.x-mol.com/university/faculty/9644