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钯催化不对称碳氢键活化构建磷手性中心化合物

膦手性中心化合物可被用来合成手性膦配体在催化反应中应用,但其合成常涉及拆分或手性柱分离等过程。

中科院上海有机化学研究所段伟良研究员等对二芳基磷酰溴代苯胺的分子内碳氢活化反应进行了探索,尝试构建含磷手性中心化合物。发现钯催化剂结合酒石酸衍生的亚膦酰胺配体,可以选择性切断磷上一个芳基的碳氢键,以高立体选择性构建磷手性中心。所得产物可以发生开环反应,得到立体选择性保留的Buchwald-联苯类型磷手性化合物。


这一研究成果发表于《Angew. Chem. Int. Ed.》上。


http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201500201/abstract


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