史上最复杂的天然产物—Gargantulide A

Gargantulide A是一个大环内酯类化合物，它含有一个52元环和总共105个碳原子，其中近一半碳原子具有手性。它的名字出自于中世纪法国文学的一个臭名昭著的贪吃难看的巨人。

这个梦幻般的分子近期由《Organic Letters》杂志报道。一个国际研究小组（包括加州大学圣地亚哥分校的William H. Gerwick和原新加坡MerLion制药公司的Mark S. Butler）在高通量筛选分析链霉菌细菌的生化污水时发现了gargantulide A，同时发现它具有抗菌性。

Gargantulide A的结构解析是整个工作中最困难的部分。这需要用到几乎所有可以想象的NMR谱的结构解析方法。最后发现，该分子拥有一个52元大环内酯环和整体包含105个碳原子，其中近一半是手性中心。Gerwick称赞UCSD团队成员Jung-Rae Rho具有不起的NMR解谱实力。

研究人员发现，gargantulide A可以杀死超级致病菌，如MRSA和Clostridium difficile。但动物实验的结果却杜绝了它作为抗生素的可能性，因为注射gargantulide A后引起了小鼠的死亡，这说明它的毒性也很大。

Gerwick说，Gargantulide A是“一个相当神奇的分子”，“大自然总会给我们带来惊喜。”

http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.orglett.5b00068?source=cen