酮酸与三级醇环化合成γ-丁烯酸内酯

γ-丁烯酸内酯是有机化学中一类重要的结构单元，广泛的存在于天然产物以及许多具有生物和药物活性的分子中。此外，它也常作为合成砌块用于构建复杂结构的化合物。因此，利用简单廉价的原料高效多样性的合成多取代的γ-丁烯酸内酯在有机合成和药物化学中具有重要意义和实用价值。

近期，苏州大学朱晨课题组发展了一例利用酮酸与三级醇的分子间环化反应构建丁烯酸内酯环的方法。在路易斯酸和质子酸的共同作用下，能够以高产率获得一系列多取代的γ-丁烯酸内酯。该反应具有以下优点：1）原料廉价易得；2）操作简单方便，对反应环境无特别要求；3）底物适用性广；4）反应顺利放大到克级且产率不受影响；5）水是该反应产生的唯一副产物，环境友好，原子经济性高，具有潜在的工业化价值。

相关工作已被专利保护，并发表在2015年的《Org. Lett.》上。

http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.5b03026

原文标题：Synergistic Acid-Promoted Synthesis of Highly Substituted Butenolides via the Annulation of Keto Acids and Tertiary Alcohols