两类天然产物，一个“配体开关”

Phenanthridinone（菲啶酮）和Acridone（吖啶酮）是两类重要的天然产物骨架。含有这两类结构的化合物很多都具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等多种生物活性，并且不少已成为临床候选药物。与此同时，吖啶酮及其衍生物还可用作光催化剂、发光材料。由于其广泛的应用性，菲啶酮和吖啶酮的合成方法一直受到合成化学家广泛关注。

通过对菲啶酮和吖啶酮结构的反合成分析，华东师范大学姜雪峰教授认为这两类化合物的结构可以共同通过苯炔、一氧化碳和邻碘苯胺三个组分高效组合反应获得。研究生冯明昊、唐冰清和王能中采用配体加速CO插入和氟盐调控苯炔释放，实现反应路径“双向开关”的调控性：在无外加配体参与的条件下得到菲啶酮类化合物，而在双磷配体dppm的参与下生成吖啶酮类化合物。

通过这一“双向开关”，可以实现多个菲啶酮和吖啶酮类天然产物和类似物的合成。核磁跟踪实验直观总结了不同氟盐和添加剂对苯炔释放速率的影响，进而揭示配体加速作用和苯炔释放速率控制协同实现反应选择性的本质。

这一研究成果发表于《Angew. Chem. Int. Ed.》上。

http://onlinelibrary.wiley.com/resolve/doi?DOI=10.1002%2Fanie.201508340