新型噁唑烷酮类小分子抗菌候选药

近日，四川大学生物治疗国家重点实验室罗有福研究员和王震铃副研究员及其团队发现了一个新型的噁唑烷酮类小分子抗菌候选药，其对MRSA和VRE等超级细菌都表现出较好的抗菌活性，具有一定的开发前景，其研究成果发表在《Journal of Medicinal Chemistry》。

该团队通过对噁唑烷酮类抗菌化合物的作用靶点核糖体及其作用机制进行研究，利用合理药物设计并合成目标化合物，并对其进行快速的体外抗菌活性测试，优选得到以上候选化合物。其在MRSA感染的小鼠系统模型上表现出优于上市药物的药效学性质，在体外毒性的评价中，包括对哺乳动物细胞的体外生长抑制和hERG K+抑制都表现出很低的抑制活性；在初步长期毒性评价中表现出优于上市药物Linezolid的骨髓抑制毒性，提示此候选药将是一个安全性较高的噁唑烷酮类抗菌药。目前，罗有福研究员团队已经将此候选药推入临床前安全性评价阶段，将有望进入临床试验阶段。

http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00152