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Oral Delivery of Honokiol Microparticles for Nonrapid Eye Movement Sleep
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-01-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.8b01016 Yang Yang , Tianxiao Wang , Juan Guan , Juan Wang , Junyi Chen 1 , Xiaoqin Liu 2 , Jun Qian 1 , Xinhong Xu , Weimin Qu 3 , Zhili Huang 3 , Changyou Zhan 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-01-17 00:00:00 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.8b01016 Yang Yang , Tianxiao Wang , Juan Guan , Juan Wang , Junyi Chen 1 , Xiaoqin Liu 2 , Jun Qian 1 , Xinhong Xu , Weimin Qu 3 , Zhili Huang 3 , Changyou Zhan 1
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Honokiol (HNK) is a small-molecule lignin extracted from Magnolia Officinalis, demonstrating high potency in promoting nonrapid eye movement (NREM) sleep by modulating the benzodiazepine site of the GABAA receptor. However, the clinical use of HNK in the treatment of insomnia is restricted by its extremely low oral bioavailability. In the present work, enhanced oral bioavailability of HNK was achieved by loading it into poly lactide–glycolide acid microparticles (HNK-MP). After oral administration, HNK-MP demonstrated 15-fold increase of AUC0–12 h in comparison to free HNK. The maximum blood concentration (Cmax) of HNK in HNK-MP-treated rats was 3.6 μg/mL at 2 h after oral administration, which was 6.5-fold of that in free HNK-treated rats. Oral administration of HNK-MP (20 mg/kg) efficiently increased NREM sleep by 60% by enhancing the transition from wakefulness to NREM sleep in rats. The biosafety of HNK-MP was assessed in vivo, and no damage occurred in the gastrointestinal tract. The present study provides a promising oral HNK formulation for the treatment of insomnia.
中文翻译：
口服厚朴酚微粒治疗非快速眼动睡眠
厚朴酚（HNK）是一种从木兰中提取的小分子木质素，具有通过调节GABA A受体的苯二氮卓类部位促进非快速眼动（NREM）睡眠的高效能。但是，HNK在治疗失眠方面的临床应用受到其极低的口服生物利用度的限制。在目前的工作中，通过将其装载到聚丙交酯-乙交酯酸微粒（HNK-MP）中，可以提高HNK的口服生物利用度。口服后，与游离HNK相比，HNK-MP的AUC 0-12小时增加了15倍。最大血药浓度（C maxHNK-MP处理的大鼠在口服后2小时的HNK为3.6μg/ mL，是游离HNK处理的大鼠的6.5倍。口服HNK-MP（20 mg / kg）通过增强大鼠从清醒状态向NREM睡眠的过渡，可以有效地将NREM睡眠提高60％。体内评估了HNK-MP的生物安全性，在胃肠道中未发生损害。本研究提供了一种有望用于治疗失眠的口服HNK制剂。
更新日期：2019-01-17
中文翻译：
口服厚朴酚微粒治疗非快速眼动睡眠
厚朴酚（HNK）是一种从木兰中提取的小分子木质素，具有通过调节GABA A受体的苯二氮卓类部位促进非快速眼动（NREM）睡眠的高效能。但是，HNK在治疗失眠方面的临床应用受到其极低的口服生物利用度的限制。在目前的工作中，通过将其装载到聚丙交酯-乙交酯酸微粒（HNK-MP）中，可以提高HNK的口服生物利用度。口服后，与游离HNK相比，HNK-MP的AUC 0-12小时增加了15倍。最大血药浓度（C maxHNK-MP处理的大鼠在口服后2小时的HNK为3.6μg/ mL，是游离HNK处理的大鼠的6.5倍。口服HNK-MP（20 mg / kg）通过增强大鼠从清醒状态向NREM睡眠的过渡，可以有效地将NREM睡眠提高60％。体内评估了HNK-MP的生物安全性，在胃肠道中未发生损害。本研究提供了一种有望用于治疗失眠的口服HNK制剂。
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