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A novel class of small molecule inhibitors with radioprotective properties.
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-08-29 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111606 Jan Marek 1 , Ales Tichy 2 , Radim Havelek 3 , Martina Seifrtova 3 , Alzbeta Filipova 2 , Lenka Andrejsova 2 , Tomas Kucera 4 , Lukas Prchal 1 , Lubica Muckova 4 , Martina Rezacova 3 , Zuzana Sinkorova 2 , Jaroslav Pejchal 4
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2019-08-29 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2019.111606 Jan Marek 1 , Ales Tichy 2 , Radim Havelek 3 , Martina Seifrtova 3 , Alzbeta Filipova 2 , Lenka Andrejsova 2 , Tomas Kucera 4 , Lukas Prchal 1 , Lubica Muckova 4 , Martina Rezacova 3 , Zuzana Sinkorova 2 , Jaroslav Pejchal 4
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The goal of this study was to develop novel radioprotective agents targeting the intrinsic apoptotic pathway and thus decreasing the radiation-induced damage. For that purpose, we designed, synthesized and analyzed ten new compounds based on the 1-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-3-phenoxypropan-2-ol leading structure. The cytotoxicity of the newly synthesized substances was tested in vitro on cell lines derived from different progenitor cells by WST-1 proliferation assay. MTT test was utilized to assess half-maximal inhibitory concentrations and maximum tolerated concentrations of novel compounds in A-549 cells. Screening for radioprotective properties was performed using flow-cytometry in MOLT-4 cells exposed to 60Co ionizing gamma radiation. Selected candidates underwent in vivo testing in C57Bl/6 J mice having a positive impact on their immunological status. In summary, we report here promising compounds with radioprotective effect in vivo.
中文翻译：
具有辐射防护性质的新型小分子抑制剂。
这项研究的目的是开发针对内在的细胞凋亡途径的新型放射防护剂，从而减少辐射引起的损害。为此，我们设计，合成和分析了基于1-（4-（2-羟乙基）哌嗪-1-基）-3-苯氧基丙烷-2-醇前导结构的十个新化合物。通过WST-1增殖试验，在不同祖细胞衍生的细胞系上体外测试了新合成物质的细胞毒性。使用MTT试验评估A-549细胞中新化合物的半数最大抑制浓度和最大耐受浓度。使用流式细胞仪在暴露于60Co电离γ射线的MOLT-4细胞中进行放射防护性能的筛选。选定的候选者在C57Bl / 6 J小鼠中进行了体内测试，对其免疫状况产生了积极影响。总而言之，我们在这里报告了在体内具有放射防护作用的有前途的化合物。
更新日期：2020-01-01
中文翻译：
具有辐射防护性质的新型小分子抑制剂。
这项研究的目的是开发针对内在的细胞凋亡途径的新型放射防护剂，从而减少辐射引起的损害。为此，我们设计，合成和分析了基于1-（4-（2-羟乙基）哌嗪-1-基）-3-苯氧基丙烷-2-醇前导结构的十个新化合物。通过WST-1增殖试验，在不同祖细胞衍生的细胞系上体外测试了新合成物质的细胞毒性。使用MTT试验评估A-549细胞中新化合物的半数最大抑制浓度和最大耐受浓度。使用流式细胞仪在暴露于60Co电离γ射线的MOLT-4细胞中进行放射防护性能的筛选。选定的候选者在C57Bl / 6 J小鼠中进行了体内测试，对其免疫状况产生了积极影响。总而言之，我们在这里报告了在体内具有放射防护作用的有前途的化合物。
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