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Ingol diterpenoids as P-glycoprotein-dependent multidrug resistance (MDR) reversal agents from Euphorbia marginata.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-12-23 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103546 Yao Zhang 1 , Run-Zhu Fan 1 , Jun Sang 1 , Yi-Jing Tian 1 , Jia-Qi Chen 1 , Gui-Hua Tang 1 , Sheng Yin 1
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-12-23 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103546 Yao Zhang 1 , Run-Zhu Fan 1 , Jun Sang 1 , Yi-Jing Tian 1 , Jia-Qi Chen 1 , Gui-Hua Tang 1 , Sheng Yin 1
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Twenty new ingol diterpenoids, euphornans A-T (1-20), representing a rare class of C-19-oxidated and H-2, H-3 β-oriented ingols, were isolated from the seeds of Euphorbia marginata. Their structures including absolute configurations were elucidated by extensive spectroscopic analysis, ECD analysis, and single crystal X-ray diffraction. Compounds 1-20 were screened for the multidrug resistance (MDR) reversal activity on P-glycoprotein (Pgp)-dependent MDR cancer cell line HepG2/ADR, and 11, 14, and 18 were identified as potent MDR modulators that could enhance the efficacy of anticancer drug adriamycin to ca. 20 folds at 5 μM. The Pgp inhibition mechanism and brief structure-activity relationships (SARs) of these compounds were also discussed.
中文翻译：
英格尔二萜类化合物是大戟边缘的P-糖蛋白依赖性多药抗性（MDR）逆转剂。
从大戟边缘的种子中分离出二十种新的英戈尔二萜类化合物，紫杉醇AT（1-20），代表一种罕见的C-19氧化和H-2，H-3β定向的英戈尔类。通过广泛的光谱分析，ECD分析和单晶X射线衍射阐明了它们的结构，包括绝对构型。筛选化合物1-20对依赖P糖蛋白（Pgp）的MDR癌细胞系HepG2 / ADR的多药抗性（MDR）逆转活性，并将11、14和18鉴定为可增强功效的有效MDR调节剂抗癌药物阿霉素的作用 在5μM下20倍。还讨论了这些化合物的Pgp抑制机理和简短的构效关系（SAR）。
更新日期：2019-12-23
中文翻译：
英格尔二萜类化合物是大戟边缘的P-糖蛋白依赖性多药抗性（MDR）逆转剂。
从大戟边缘的种子中分离出二十种新的英戈尔二萜类化合物，紫杉醇AT（1-20），代表一种罕见的C-19氧化和H-2，H-3β定向的英戈尔类。通过广泛的光谱分析，ECD分析和单晶X射线衍射阐明了它们的结构，包括绝对构型。筛选化合物1-20对依赖P糖蛋白（Pgp）的MDR癌细胞系HepG2 / ADR的多药抗性（MDR）逆转活性，并将11、14和18鉴定为可增强功效的有效MDR调节剂抗癌药物阿霉素的作用 在5μM下20倍。还讨论了这些化合物的Pgp抑制机理和简短的构效关系（SAR）。
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