当前位置：
X-MOL 学术
›
Bioorgan. Chem.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Mechanistic investigations on substituted benzene sulphonamides as apoptosis inducing anticancer agents.
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-12-23 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103539 Akhila Mettu 1 , Venu Talla 2 , Soujanya Thumma 3 , Subhashini Naikal James Prameela 4
Bioorganic Chemistry ( IF 4.5 ) Pub Date : 2019-12-23 , DOI: 10.1016/j.bioorg.2019.103539 Akhila Mettu 1 , Venu Talla 2 , Soujanya Thumma 3 , Subhashini Naikal James Prameela 4
Affiliation
|
In an approach to develop potent cytotoxic compounds with targeted action, a systematic methodology was employed to design and initially synthesize parent compounds A1, A8, A13 and A14 followed by synthesis of further analogs of A1 (A2-A7) and A8 (A9-A12) with characterization by IR, NMR, mass and elemental techniques. These compounds were evaluated for their in vitro anti-proliferative activities against DU-145, MCF-7, HCT-15, HT-29 cell lines and apoptosis inducing potential via various mechanistic studies. Compounds A2, A9, A10 exhibited significant cytotoxic activities compared to their parent compounds and standard drug 5-fluorouracil. Compound A2 displayed superior cytotoxicity with IC50 values less than 1 µM in most of the tested cell lines. Further, compound A2 also induced apoptosis in DU-145 cells as exemplified from DAPI staining, Annexin V-FITC assay, ROS generation and mitochondrial membrane alteration studies. The above studies depict the synthesized compound A2 as potent anticancer agent with the ability to induce apoptosis in prostate cancerous cells.
中文翻译：
取代苯磺酰胺作为细胞凋亡诱导抗癌剂的机理研究。
在开发具有靶向作用的强效细胞毒性化合物的方法中，采用系统方法来设计和初步合成母体化合物 A1、A8、A13 和 A14，然后合成 A1 (A2-A7) 和 A8 (A9-A12) 的其他类似物) 通过 IR、NMR、质量和元素技术进行表征。通过各种机制研究评估了这些化合物对 DU-145、MCF-7、HCT-15、HT-29 细胞系的体外抗增殖活性和细胞凋亡诱导潜力。与母体化合物和标准药物5-氟尿嘧啶相比，化合物A2、A9、A10表现出显着的细胞毒活性。化合物 A2 在大多数测试的细胞系中表现出优异的细胞毒性，IC50 值小于 1 µM。此外，化合物 A2 还诱导 DU-145 细胞凋亡，如 DAPI 染色、Annexin V-FITC 测定、ROS 生成和线粒体膜改变研究所示。上述研究描述了合成的化合物A2作为有效的抗癌剂，具有诱导前列腺癌细胞凋亡的能力。
更新日期：2019-12-23
中文翻译：
取代苯磺酰胺作为细胞凋亡诱导抗癌剂的机理研究。
在开发具有靶向作用的强效细胞毒性化合物的方法中，采用系统方法来设计和初步合成母体化合物 A1、A8、A13 和 A14，然后合成 A1 (A2-A7) 和 A8 (A9-A12) 的其他类似物) 通过 IR、NMR、质量和元素技术进行表征。通过各种机制研究评估了这些化合物对 DU-145、MCF-7、HCT-15、HT-29 细胞系的体外抗增殖活性和细胞凋亡诱导潜力。与母体化合物和标准药物5-氟尿嘧啶相比，化合物A2、A9、A10表现出显着的细胞毒活性。化合物 A2 在大多数测试的细胞系中表现出优异的细胞毒性，IC50 值小于 1 µM。此外，化合物 A2 还诱导 DU-145 细胞凋亡，如 DAPI 染色、Annexin V-FITC 测定、ROS 生成和线粒体膜改变研究所示。上述研究描述了合成的化合物A2作为有效的抗癌剂，具有诱导前列腺癌细胞凋亡的能力。
京公网安备 11010802027423号