当前位置：
X-MOL 学术
›
Dalton Trans.
›
论文详情
Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Designing of novel zinc(ii) Schiff base complexes having acyl hydrazone linkage: study of phosphatase and anti-cancer activities.
Dalton Transactions ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-01-06 , DOI: 10.1039/c9dt04636d Sanchari Dasgupta 1 , Suhana Karim 1 , Saswati Banerjee 2 , Moumita Saha 2 , Krishna Das Saha 2 , Debasis Das 1
Dalton Transactions ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-01-06 , DOI: 10.1039/c9dt04636d Sanchari Dasgupta 1 , Suhana Karim 1 , Saswati Banerjee 2 , Moumita Saha 2 , Krishna Das Saha 2 , Debasis Das 1
Affiliation
|
Three asymmetric tridentate acyl hydrazone Schiff base ligands namely L1, L2 and L3 were prepared via condensation of 4-methoxybenzohydrazide with picolinaldehyde, 1-(pyridin-2-yl)ethanone and phenyl(pyridin-2-yl)methanone respectively. Three bio-relevant mononuclear zinc(ii) complexes [Zn(L1)Cl2]·2H2O (1), [Zn(L2)Cl2] (2) and [Zn(L3)Cl2] (3) were synthesized by treatment of zinc(ii) chloride with the corresponding Schiff base ligands and characterised by the usual physicochemical techniques. The solid state structures of complexes 1 and 3 were evaluated by single crystal X-ray analysis. All complexes were able to hydrolyse the P-O bond of the phosphate monoester in 90% (v/v) DMSO-water medium using 4-nitrophenylphosphate (4-NPP) as the model substrate and the trend in their activity is 1≈2 > 3. On considering the highly efficient hydrolysis properties, complexes 1-3 were tested as potential therapeutic agents for cancer using HCT116 (human colorectal carcinoma), HepG2 (human hepatocellular carcinoma) and A549 (human non-small lung carcinoma) cells. Complex 2 showed the highest IC50 values for anti-cancer activity towards all three cell lines among the three complexes and complex 3 showed the least activity as observed in the phosphatase activity study. The internucleosomal degradation of DNA during apoptosis can be detected by cell death detection ELISA. DNA fragmentation that leads to cell death was examined and when induced by complex 2 in HepG2 cells a significant level of DNA fragmentation was observed at regular intervals of time.
中文翻译：
具有酰基键的新型锌（ii）Schiff碱配合物的设计：磷酸酶和抗癌活性的研究。
分别通过4-甲氧基苯甲酰肼与吡啶甲醛，1-（吡啶-2-基）乙酮和苯基（吡啶-2-基）甲酮的缩合反应制备了三个不对称的三齿酰基iff席夫碱配体L1，L2和L3。通过锌的处理合成了三种生物相关的单核锌（ii）配合物[Zn（L1）Cl2]·2H2O（1），[Zn（L2）Cl2]（2）和[Zn（L3）Cl2]（3）。 （ii）具有相应的席夫碱配体的氯化物，并通过常规的物理化学技术进行表征。通过单晶X射线分析评价配合物1和3的固态结构。所有配合物均能够使用4-硝基苯基磷酸酯（4-NPP）作为模型底物在90％（v / v）DMSO-水介质中水解磷酸单酯的PO键，其活性趋势为1≈2> 3 。考虑到高效的水解性能，使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试了复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA来检测凋亡过程中DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。
更新日期：2020-01-06
中文翻译：
具有酰基键的新型锌（ii）Schiff碱配合物的设计：磷酸酶和抗癌活性的研究。
分别通过4-甲氧基苯甲酰肼与吡啶甲醛，1-（吡啶-2-基）乙酮和苯基（吡啶-2-基）甲酮的缩合反应制备了三个不对称的三齿酰基iff席夫碱配体L1，L2和L3。通过锌的处理合成了三种生物相关的单核锌（ii）配合物[Zn（L1）Cl2]·2H2O（1），[Zn（L2）Cl2]（2）和[Zn（L3）Cl2]（3）。 （ii）具有相应的席夫碱配体的氯化物，并通过常规的物理化学技术进行表征。通过单晶X射线分析评价配合物1和3的固态结构。所有配合物均能够使用4-硝基苯基磷酸酯（4-NPP）作为模型底物在90％（v / v）DMSO-水介质中水解磷酸单酯的PO键，其活性趋势为1≈2> 3 。考虑到高效的水解性能，使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试了复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。使用HCT116（人结肠直肠癌），HepG2（人肝细胞癌）和A549（人非小细胞肺癌）细胞测试复合物1-3作为潜在的癌症治疗剂。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA来检测凋亡过程中DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，而复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。如在磷酸酶活性研究中所观察到的，复合物2显示出对三种复合物中所有三种细胞系的抗癌活性最高的IC 50值，复合物3显示出最低的活性。可以通过细胞死亡检测ELISA检测凋亡期间DNA的核小体间降解。检查了导致细胞死亡的DNA片段化，并在复合物2诱导的HepG2细胞中，在规则的时间间隔内观察到了显着水平的DNA片段化。
京公网安备 11010802027423号