具有抗多药耐药革兰氏阴性细菌病原体生物活性的新型化学物质严重短缺。Cystobactamid是最近在粘细菌中发现的一种天然产物，是这种趋势的一个例外。它们具有不寻常化学结构，由低聚对氨基苯甲酸部分组成，通过抑制回旋酶而具有很高的抗菌活性。在该研究中，作者在五处定义了cystobactamid抗菌力的结构决定因素，这五处在三种不同的cystobactamid支架合成途径中有所不同。抗鲍曼不动杆菌效价可以提高十倍，达到0.06 μg/mL的MIC（最低抑菌浓度），与天然产物相比（MIC为0.5μg/ mL），以前鉴定的肺炎克雷伯菌的光谱差可以缩小。作者使用酰胺-三唑替代物防止了由抵抗因子AlbD引起的cystobactamid的蛋白水解降解。他们通过Cystobactamid的N末端四肽与氟硼二吡咯部分的缀合诱导了用于细菌成像的荧光团的选择性定位。最后，作者在大肠杆菌感染小鼠模型中实现了首次体内概念证明，其中衍生物22使肌肉、肺和肾脏中的细菌负荷（cfu，集落形成单位）减少了五个数量级。接受车辆治疗的小鼠。上述发现证明了cystobactamid是抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌病原体感染的潜在先导结构。

中文翻译：

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作为抗生素和细菌成像载体的囊胚的合成研究产生了具有高体内功效的化合物

半胱氨酸是最近在粘细菌中发现的一种天然产物，是这种趋势的一个例外。它们具有不寻常的化学结构，由该低聚对氨基苯甲酸部分组成，通过抑制回旋酶而具有很高的抗菌活性。在该研究中，作者在五处定义了cystobactamid抗菌力的结构决定因素，这五处在三种不同的cystobactamid支架合成途径中有所不同。抗鲍曼不动杆菌效价可以提高十倍，达到0.06μg/ mL的MIC（最低抑菌浓度），与天然产物比例（MIC为0.5μg/ mL），以前他们使用Cybacbactamid的N末端四肽与氟硼二吡咯部分的最后，作者在细菌感染小鼠模型中实现了首次体内概念证明，其中衍生物22使肌肉，肺和肺中的细菌负荷（cfu ，集落形成单位）减少了五个数量级。接受车辆治疗的小鼠。