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Bilobalide and PC12 cells: A structure activity relationship study.
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-12-09 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.115251 Toyonobu Usuki 1 , Yukiko Yoshimoto 1 , Makiko Sato 1 , Tae Takenaka 1 , Ryota Takezawa 1 , Yusuke Yoshida 2 , Masayuki Satake 3 , Noriyuki Suzuki 1 , Daisuke Hashizume 4 , Sergei V Dzyuba 5
Bioorganic & Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2019-12-09 , DOI: 10.1016/j.bmc.2019.115251 Toyonobu Usuki 1 , Yukiko Yoshimoto 1 , Makiko Sato 1 , Tae Takenaka 1 , Ryota Takezawa 1 , Yusuke Yoshida 2 , Masayuki Satake 3 , Noriyuki Suzuki 1 , Daisuke Hashizume 4 , Sergei V Dzyuba 5
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Ginkgo biloba extracts have been postulated to beneficial for improving cognitive function and as such they have been used as a potential treatment of Alzheimer's disease. The main active ingredients of the extract are terpene trilactones (TTLs), such as bilobalide (BB) and ginkgolides. Several structure-activity relationship (SAR) studies using ginkgolide scaffolds produced more biologically potent species by modification of the lactone moieties. However, modifications of BB scaffold have been limited, and no SAR studies on BB have been accomplished to date. Thus, the aim of this study was to elucidate how the modification of the lactone moieties of BB would affect their biological activities in a number of assays, including proliferating cell activity, neuroprotective effects against Aβ (1-40) peptides, and neurite outgrowth effects in PC12 neuronal cells. It appeared that the derivatives containing lactone groups showed similar biological activity to native BB, while those that possessed no lactone moieties exhibited lower neurite outgrowth effects. Thus, the results suggested that the lactone moieties of BB played an important role in exerting neurite outgrowth effects in PC12 cells.
中文翻译：
Bilobalide和PC12细胞：结构活性关系研究。
银杏叶提取物被认为对改善认知功能有益，因此已被用作潜在的阿尔茨海默氏病治疗方法。提取物的主要活性成分是萜烯三内酯（TTLs），例如银杏内酯（BB）和银杏内酯。几项使用银杏内酯支架的结构-活性关系（SAR）研究通过修饰内酯部分产生了更具生物活性的物种。然而，BB支架的修饰已受到限制，迄今为止，尚未完成对BB的SAR研究。因此，本研究的目的是在许多试验中阐明BB内酯部分的修饰将如何影响其生物学活性，包括增殖细胞活性，对Aβ（1-40）肽的神经保护作用，和神经突生长在PC12神经元细胞中的作用。似乎含有内酯基团的衍生物表现出与天然BB相似的生物活性，而那些不具有内酯基团的衍生物表现出较低的神经突向外生长作用。因此，结果表明BB的内酯部分在PC12细胞中发挥神经突向外生长作用中起重要作用。
更新日期：2019-12-11
中文翻译：
Bilobalide和PC12细胞：结构活性关系研究。
银杏叶提取物被认为对改善认知功能有益，因此已被用作潜在的阿尔茨海默氏病治疗方法。提取物的主要活性成分是萜烯三内酯（TTLs），例如银杏内酯（BB）和银杏内酯。几项使用银杏内酯支架的结构-活性关系（SAR）研究通过修饰内酯部分产生了更具生物活性的物种。然而，BB支架的修饰已受到限制，迄今为止，尚未完成对BB的SAR研究。因此，本研究的目的是在许多试验中阐明BB内酯部分的修饰将如何影响其生物学活性，包括增殖细胞活性，对Aβ（1-40）肽的神经保护作用，和神经突生长在PC12神经元细胞中的作用。似乎含有内酯基团的衍生物表现出与天然BB相似的生物活性，而那些不具有内酯基团的衍生物表现出较低的神经突向外生长作用。因此，结果表明BB的内酯部分在PC12细胞中发挥神经突向外生长作用中起重要作用。
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