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In vitro and in vivo evaluation of the neuroprotective activity of Uncaria hirsuta Haviland
Journal of Food and Drug Analysis ( IF 3.6 ) Pub Date : 2020-01-01 , DOI: 10.1016/j.jfda.2019.10.004
Chien-Min Lin , Yi-Tzu Lin , Tai-Lin Lee , Zuha Imtiyaz , Wen-Chi Hou , Mei-Hsien Lee

The incidence of neurodegeneration leading to the conditions such as Alzheimer's and Parkinson's diseases are on the increase, they require the approaches that focus on protection prevention rather than treatment. Plants are rich sources of many compounds which possess medicinal properties. We sought to investigate the neuroprotective effects of Uncariahirsuta and its compounds on d-galactose-induced stress in BALB/c mice as well as 6-hydroxydopamine (6-OHDA)-induced stress in mouse nerve growth factor (mNGF)-differentiated PC12 cells. Our results demonstrate that the 95% ethanol extract of U. hirsuta reversed the d-galactose-induced learning and memory dysfunctions and decreased the malodialdehyde levels. Furthermore, the isolated compounds, 5β-carboxystrictosidine (1) and chlorogenic acid (2), protected mNGF-differentiated PC12 cells against toxicity induced by 6-OHDA by acting as antiapoptotic agents. The 50% inhibitory concentration (IC50) for intracellular reactive oxygen species (ROS) scavenging was found to be 24.5 (for 1) and 19.7 μM (for 2), and both 1 and 2 reduced intracellular calcium levels with respective IC50 values of 46.9 and 27 μM. Interestingly, both compounds inhibited caspase 3 and 9 activities with respective IC50 values of 25.6 and 24.5 μM for 1 and 19.4 and 16.3 μM for 2. Our results identify U. hirsuta and its active compounds as potential neuroprotective agents and deserve further evaluation for drug development for neuroprotection in the future.

中文翻译:

毛钩藤神经保护活性的体外和体内评价

导致阿尔茨海默氏症和帕金森氏症等疾病的神经退行性疾病的发病率正在增加,它们需要关注保护预防而非治疗的方法。植物是许多具有药用特性的化合物的丰富来源。我们试图研究 Uncariahirsuta 及其化合物对 BALB/c 小鼠 d-半乳糖诱导的应激以及 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 诱导的小鼠神经生长因子 (mNGF) 分化的 PC12 细胞应激的神经保护作用. 我们的研究结果表明,乌鸦的 95% 乙醇提取物逆转了 d-半乳糖诱导的学习和记忆功能障碍,并降低了丙二醛水平。此外,分离出的化合物 5β-羧基豆蔻苷 (1) 和绿原酸 (2),通过作为抗细胞凋亡剂保护 mNGF 分化的 PC12 细胞免受 6-OHDA 诱导的毒性。发现细胞内活性氧 (ROS) 清除的 50% 抑制浓度 (IC50) 为 24.5(对于 1)和 19.7 μM(对于 2),并且 1 和 2 均降低细胞内钙水平,IC50 值分别为 46.9 和27 微米。有趣的是,这两种化合物均抑制 caspase 3 和 9 的活性,1 和 19.4 的 IC50 值分别为 25.6 和 24.5 μM,2 的 IC50 值分别为 16.3 μM。我们的结果将 U. hirsuta 及其活性化合物鉴定为潜在的神经保护剂,值得进一步评估药物开发用于未来的神经保护。发现细胞内活性氧 (ROS) 清除的 50% 抑制浓度 (IC50) 为 24.5(对于 1)和 19.7 μM(对于 2),并且 1 和 2 均降低细胞内钙水平,IC50 值分别为 46.9 和27 微米。有趣的是,这两种化合物均抑制 caspase 3 和 9 的活性,1 和 19.4 的 IC50 值分别为 25.6 和 24.5 μM,2 的 IC50 值分别为 16.3 μM。我们的结果将 U. hirsuta 及其活性化合物鉴定为潜在的神经保护剂,值得进一步评估药物开发用于未来的神经保护。发现细胞内活性氧 (ROS) 清除的 50% 抑制浓度 (IC50) 为 24.5(对于 1)和 19.7 μM(对于 2),并且 1 和 2 均降低细胞内钙水平,IC50 值分别为 46.9 和27 微米。有趣的是,这两种化合物均抑制 caspase 3 和 9 的活性,1 和 19.4 的 IC50 值分别为 25.6 和 24.5 μM,2 的 IC50 值分别为 16.3 μM。我们的结果将 U. hirsuta 及其活性化合物鉴定为潜在的神经保护剂,值得进一步评估药物开发用于未来的神经保护。
更新日期:2020-01-01
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