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Cyclopalladated compounds containing 2,6-lutidine: Synthesis, spectral and biological studies.
Journal of Inorganic Biochemistry ( IF 3.8 ) Pub Date : 2019-11-22 , DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2019.110944 Gislaine A da Cunha 1 , Ronan F F de Souza 1 , Renan L de Farias 1 , Mariete B Moreira 1 , Débora E S Silva 1 , Renan D Zanetti 1 , Daniel M Garcia 2 , Daniel G Spindola 2 , Luis F G Michelin 2 , Claudia Bincoletto 2 , Aline A de Souza 3 , Alyne A Antunes 3 , Wagner A de S Judice 3 , Renan C F Leitao 4 , Victor M Deflon 4 , Antônio E Mauro 1 , Adelino V G Netto 1
Journal of Inorganic Biochemistry ( IF 3.8 ) Pub Date : 2019-11-22 , DOI: 10.1016/j.jinorgbio.2019.110944 Gislaine A da Cunha 1 , Ronan F F de Souza 1 , Renan L de Farias 1 , Mariete B Moreira 1 , Débora E S Silva 1 , Renan D Zanetti 1 , Daniel M Garcia 2 , Daniel G Spindola 2 , Luis F G Michelin 2 , Claudia Bincoletto 2 , Aline A de Souza 3 , Alyne A Antunes 3 , Wagner A de S Judice 3 , Renan C F Leitao 4 , Victor M Deflon 4 , Antônio E Mauro 1 , Adelino V G Netto 1
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Bridge splitting reactions between [Pd(C2,N-dmba)(μ-X)]2 (dmba = N,N-dimethylbenzylamine; X = Cl, I, N3, NCO) and 2,6-lutidine (lut) in the 1:2 molar ratio at room temperature afforded cyclopalladated compounds of general formulae [Pd(C2,N-dmba)(X)(lut)] {X = Cl- (1), I-(2), NNN-(3), NCO-(4)}, which were characterized by elemental analyses and infrared (IR), 1H NMR spectroscopy. The molecular structures of all synthesized palladacycles have been solved by single-crystal X-ray crystallography. The cytotoxicity of the cyclopalladated compounds has been evaluated against a panel of murine {mammary carcinoma (4T1) and melanoma (B16F10-Nex2)} and human {melanoma (A2058, SK-MEL-110 and SK-MEL-5) tumor cell lines. All complexes were about 10 to 100-fold more active than cisplatin, depending on the tested tumor cell line. For comparison purposes, the cytotoxic effects of 1-4 towards human lung fibroblasts (MRC-5) have also been tested. The late apoptosis-inducing properties of 1-4 compounds in SK-MEL-5 cells were verified 24 h incubation using annexin V-Fluorescein isothiocyanate (FITC)/propidium iodide (PI). The binding properties of the model compound 1 on human serum albumin (HSA) and calf thymus DNA (ct-DNA) have been studied using circular dichroism and fluorescence spectroscopy. Docking simulations have been carried out to gain more information about the interaction of the palladacycle and HSA. The ability of compounds 1-4 to inhibit the activity of cathepsin B and L has also been investigated in this work.
中文翻译：
含有2,6-二甲基吡啶的环钯化合物：合成，光谱和生物学研究。
[Pd（C2，N-dmba）（μ-X）] 2（dmba = N，N-二甲基苄胺; X = Cl，I，N3，NCO）与2,6-lutidine（lut）之间的桥拆分反应室温下摩尔比为1：2，得到通式[Pd（C2，N-dmba）（X）（lut）]的环钯化合物{X = Cl-（1），I-（2），NNN-（3） ，NCO-（4）}，其通过元素分析和红外（IR），1H NMR光谱进行表征。所有合成的palladacycles的分子结构已通过单晶X射线晶体学解决。已针对一组小鼠{乳腺癌（4T1）和黑色素瘤（B16F10-Nex2）}和人{黑色素瘤（A2058，SK-MEL-110和SK-MEL-5）肿瘤细胞系评估了环pal化合物的细胞毒性。根据所测试的肿瘤细胞系，所有复合物的活性均比顺铂高约10至100倍。为了进行比较，还测试了1-4对人肺成纤维细胞（MRC-5）的细胞毒性作用。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。
更新日期：2019-11-22
中文翻译：
含有2,6-二甲基吡啶的环钯化合物：合成，光谱和生物学研究。
[Pd（C2，N-dmba）（μ-X）] 2（dmba = N，N-二甲基苄胺; X = Cl，I，N3，NCO）与2,6-lutidine（lut）之间的桥拆分反应室温下摩尔比为1：2，得到通式[Pd（C2，N-dmba）（X）（lut）]的环钯化合物{X = Cl-（1），I-（2），NNN-（3） ，NCO-（4）}，其通过元素分析和红外（IR），1H NMR光谱进行表征。所有合成的palladacycles的分子结构已通过单晶X射线晶体学解决。已针对一组小鼠{乳腺癌（4T1）和黑色素瘤（B16F10-Nex2）}和人{黑色素瘤（A2058，SK-MEL-110和SK-MEL-5）肿瘤细胞系评估了环pal化合物的细胞毒性。根据所测试的肿瘤细胞系，所有复合物的活性均比顺铂高约10至100倍。为了进行比较，还测试了1-4对人肺成纤维细胞（MRC-5）的细胞毒性作用。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。使用膜联蛋白V-异硫氰酸荧光素（FITC）/碘化丙啶（PI）孵育24小时，验证了SK-MEL-5细胞中1-4种化合物的晚期凋亡诱导特性。使用圆二色性和荧光光谱研究了模型化合物1对人血清白蛋白（HSA）和小牛胸腺DNA（ct-DNA）的结合特性。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。已进行对接模拟，以获取有关palladacycle和HSA相互作用的更多信息。在这项工作中，还研究了化合物1-4抑制组织蛋白酶B和L的活性的能力。
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