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2,2'-Bipyridine-Modified Tamoxifen: A Versatile Vector for Molybdacarboranes.
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2019-11-18 , DOI: 10.1002/cmdc.201900554 Benedikt Schwarze 1 , Sanja Jelača 2 , Linda Welcke 1 , Danijela Maksimović-Ivanić 2 , Sanja Mijatović 2 , Evamarie Hey-Hawkins 1
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2019-11-18 , DOI: 10.1002/cmdc.201900554 Benedikt Schwarze 1 , Sanja Jelača 2 , Linda Welcke 1 , Danijela Maksimović-Ivanić 2 , Sanja Mijatović 2 , Evamarie Hey-Hawkins 1
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Investigations on the antitumor activity of metallacarboranes are sparse in the literature and limited to a handful of ruthena- and molybdacarboranes. In this study, the molybdacarborane fragment [3-(CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] was combined with a vector molecule, inspired by the well-known drug tamoxifen or 4,4'-dihydroxytamoxifen (TAM-diOH). The molybdacarborane derivative [3,3-{4-[1,1-bis(4-hydroxyphenyl)but-1-en-2-yl]-2,2'-bipyridine-κ2 N,N'}-3-(CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] (10), as well as the ligand itself 4-[1,1-bis(4-hydroxyphenyl)but-1-en-2-yl]-2,2'-bipyridine (6) showed cytotoxic activities in the low micromolar range against breast adenocarcinoma (MDA-MB-231, MDA-MB-361 and MCF-7), human glioblastoma (LN-229) and human glioma (U-251) cell lines. In addition, compounds 6 and 10 were found to induce senescence and cytodestructive autophagy, lower ROS/RNS levels, but only the molybdacarborane 10 induced a strong increase of nitric oxide (NO) concentration in the MCF-7 cells.
中文翻译：
2,2'-联吡啶修饰的他莫昔芬：钼碳硼烷的多功能载体。
关于金属碳硼烷抗肿瘤活性的研究在文献中很少，并且仅限于少数钌碳硼烷和钼碳硼烷。在这项研究中，受著名药物他莫昔芬或 4,4'-二羟基他莫昔芬的启发，将钼碳硼烷片段 [3-(CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] 与载体分子结合。 TAM-二OH）。钼碳硼烷衍生物 [3,3-{4-[1,1-双(4-羟基苯基)but-1-en-2-基]-2,2'-联吡啶-κ2 N,N'}-3-( CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] (10)，以及配体本身 4-[1,1-双(4-羟基苯基)but-1-en-2-基]- 2,2'-联吡啶 (6) 在低微摩尔范围内对乳腺腺癌（MDA-MB-231、MDA-MB-361 和 MCF-7）、人胶质母细胞瘤 (LN-229) 和人神经胶质瘤 (U -251) 细胞系。此外，化合物6和10被发现可诱导衰老和细胞破坏性自噬，降低ROS/RNS水平，但只有钼碳硼烷10可诱导MCF-7细胞中一氧化氮（NO）浓度的强烈增加。
更新日期：2019-11-18
中文翻译：
2,2'-联吡啶修饰的他莫昔芬：钼碳硼烷的多功能载体。
关于金属碳硼烷抗肿瘤活性的研究在文献中很少，并且仅限于少数钌碳硼烷和钼碳硼烷。在这项研究中，受著名药物他莫昔芬或 4,4'-二羟基他莫昔芬的启发，将钼碳硼烷片段 [3-(CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] 与载体分子结合。 TAM-二OH）。钼碳硼烷衍生物 [3,3-{4-[1,1-双(4-羟基苯基)but-1-en-2-基]-2,2'-联吡啶-κ2 N,N'}-3-( CO)2 -closo-3,1,2-MoC2 B9 H11 ] (10)，以及配体本身 4-[1,1-双(4-羟基苯基)but-1-en-2-基]- 2,2'-联吡啶 (6) 在低微摩尔范围内对乳腺腺癌（MDA-MB-231、MDA-MB-361 和 MCF-7）、人胶质母细胞瘤 (LN-229) 和人神经胶质瘤 (U -251) 细胞系。此外，化合物6和10被发现可诱导衰老和细胞破坏性自噬，降低ROS/RNS水平，但只有钼碳硼烷10可诱导MCF-7细胞中一氧化氮（NO）浓度的强烈增加。
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