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A multilamellar nanoliposome stabilized by interlayer hydrogen bonds increases antimalarial drug efficacy.
Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine ( IF 4.2 ) Pub Date : 2019-10-21 , DOI: 10.1016/j.nano.2019.102099 Wesley L Fotoran 1 , Thomas Müntefering 2 , Nicole Kleiber 1 , Beatriz N M Miranda 3 , Eva Liebau 2 , Darrell J Irvine 4 , Gerhard Wunderlich 1
Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine ( IF 4.2 ) Pub Date : 2019-10-21 , DOI: 10.1016/j.nano.2019.102099 Wesley L Fotoran 1 , Thomas Müntefering 2 , Nicole Kleiber 1 , Beatriz N M Miranda 3 , Eva Liebau 2 , Darrell J Irvine 4 , Gerhard Wunderlich 1
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Lipid particles for drug delivery can be modified to create multilayer vesicles with higher stability and improved cargo interaction. Here, we used lipids capable of forming hydrogen bonds instead of covalent bonds and designed stable vesicles-inside-vesicles with a high capacity of entrapping antimalarial drugs such as chloroquine (hydrophilic) and Artemisinin (lipophilic). In vitro treatment of the drug-sensitive P. falciparum strain NF54 showed that encapsulated drugs resulted in 72% and 60% lower IC50 values for each drug, respectively. Fluorochrome-labeling of a cargo-peptide or of membrane-resident lipids indicated that vesicles interacted more specifically with parasite-infected erythrocytes than with normal red blood cells. Accordingly, vesicle-confined chloroquine was able to elicit a stronger antiparasitic effect than free chloroquine in a lethal murine model of infection. Being permissive not only to small molecules but also to larger peptides, hydrogen-bond linked multilamellar liposomes are a very promising approach for enhanced drug delivery.
中文翻译：
由层间氢键稳定的多层纳米脂质体可提高抗疟药的疗效。
可以修饰用于药物递送的脂质颗粒以产生具有更高稳定性和改进的货物相互作用的多层囊泡。在这里，我们使用能够形成氢键而不是共价键的脂质，并设计了稳定的囊泡内囊泡，具有高捕获氯喹（亲水性）和青蒿素（亲脂性）等抗疟药物的能力。对药物敏感的恶性疟原虫菌株 NF54 的体外处理表明，封装药物使每种药物的 IC50 值分别降低 72% 和 60%。货物肽或膜驻留脂质的荧光染料标记表明，与正常红细胞相比，囊泡与寄生虫感染的红细胞更特异性地相互作用。因此，在致命的鼠类感染模型中，囊泡限制的氯喹能够引起比游离氯喹更强的抗寄生虫作用。氢键连接的多层脂质体不仅允许小分子而且允许较大的肽，是一种非常有前途的增强药物递送的方法。
更新日期：2019-10-21
中文翻译：
由层间氢键稳定的多层纳米脂质体可提高抗疟药的疗效。
可以修饰用于药物递送的脂质颗粒以产生具有更高稳定性和改进的货物相互作用的多层囊泡。在这里，我们使用能够形成氢键而不是共价键的脂质，并设计了稳定的囊泡内囊泡，具有高捕获氯喹（亲水性）和青蒿素（亲脂性）等抗疟药物的能力。对药物敏感的恶性疟原虫菌株 NF54 的体外处理表明，封装药物使每种药物的 IC50 值分别降低 72% 和 60%。货物肽或膜驻留脂质的荧光染料标记表明，与正常红细胞相比，囊泡与寄生虫感染的红细胞更特异性地相互作用。因此，在致命的鼠类感染模型中，囊泡限制的氯喹能够引起比游离氯喹更强的抗寄生虫作用。氢键连接的多层脂质体不仅允许小分子而且允许较大的肽，是一种非常有前途的增强药物递送的方法。
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