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木油香对人肝微粒体 CYP1A2 的选择性抑制作用
Biopharmaceutics & Drug Disposition ( IF 2 ) Pub Date : 2023-07-13 , DOI: 10.1002/bdd.2370
Sanjita Paudel Hyoje Jo Taeho Lee Sangkyu Lee

Suberosin 是从Citropsis articulata中分离出来的天然植物成分,因其抗凝血特性而特别被使用。尽管已经进行了评估木香素的代谢研究,但可能尚未研究其与药物和食物的相互作用。在本研究中,我们使用鸡尾酒探针测定法分析了木油红对细胞色素 P450 (CYP) 酶的选择性抑制作用。将不同浓度的木油红 (0–50 μM) 与异构体特异性 CYP 探针在人肝微粒体 (HLM) 中孵育。我们发现,木香素显着抑制 CYP1A2 催化的非那西丁O去乙基化,在 β-NADPH 存在下预孵育和不预孵育的情况下,其IC 50值分别为 9.39 ± 2.05 和 3.07 ± 0.45 μM。此外,木油松在 HLM 中表现出浓度依赖性而非时间依赖性的 CYP1A2 抑制作用,表明木油松作为底物和可逆 CYP1A2 抑制剂发挥作用。使用 Lineweaver-Burk 图,我们发现木油香竞争性抑制 CYP1A2 催化的非那西丁O-脱乙基化。此外,木油香对重组人 CYP1A1 和 1A2 表现出类似的抑制作用。总之,在同时服用充当 CYP1A2 底物的药物期间,木香辛可能通过选择性抑制 CYP1A2 来引发草药-药物相互作用。



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更新日期:2023-07-13
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