Since the first report in 1989, Metal-Organic Frameworks (MOFs) self-assembled from metal ions or clusters, as well as organic linkers, have attracted extensive attention. Due to their flexible composition, large surface areas, modifiable surface properties, and their degradability, there has been an exponential increase in the study of MOFs materials, specifically in drug delivery system areas such as infection, diabetes, pulmonary disease, ocular disease, imaging, tumor therapy, and especially cancer theranostics. In this review, we discuss the trends in MOFs biosafety, from “green” synthesis to applications in drug delivery systems. Firstly, we present the different “green” synthesis approaches used to prepare MOFs materials. Secondly, we detail the methods for the functional coating, either through grafting targeting units, poly(ethylene glycol) (PEG) chains or by using cell membranes. Then, we discuss drug encapsulation strategies, host–guest interactions, as well as drug release mechanisms. Lastly, we report on the drug delivery applications of nanoscale MOFs. In particular, we discuss MOFs-based imaging techniques, including magnetic resonance imaging (MRI), photoacoustic imaging (PAI), positron emission tomography (PET), and fluorescence imaging. MOFs-based cancer therapy methods are also presented, such as photothermal therapy (PTT), photodynamic therapy (PDT), radiotherapy (RT), chemotherapy, and immunotherapy.

自 1989 年首次报道以来，由金属离子或簇以及有机连接体自组装的金属有机框架 (MOF) 引起了广泛关注。由于其灵活的组成、大的表面积、可修饰的表面性质和可降解性，MOFs 材料的研究呈指数级增长，特别是在药物输送系统领域，如感染、糖尿病、肺病、眼病、成像，肿瘤治疗，尤其是癌症治疗学。在这篇综述中，我们讨论了 MOFs 生物安全的趋势，从“绿色”合成到药物输送系统的应用。首先，我们介绍了用于制备 MOFs 材料的不同“绿色”合成方法。其次，我们详细介绍了功能涂层的方法，通过嫁接靶向单元，聚（乙二醇）（PEG）链或使用细胞膜。然后，我们讨论药物封装策略、主客体相互作用以及药物释放机制。最后，我们报告了纳米级 MOF 的药物输送应用。特别是，我们讨论了基于 MOF 的成像技术，包括磁共振成像 (MRI)、光声成像 (PAI)、正电子发射断层扫描 (PET) 和荧光成像。还介绍了基于 MOF 的癌症治疗方法，例如光热疗法 (PTT)、光动力疗法 (PDT)、放射疗法 (RT)、化学疗法和免疫疗法。我们讨论了基于 MOF 的成像技术，包括磁共振成像 (MRI)、光声成像 (PAI)、正电子发射断层扫描 (PET) 和荧光成像。还介绍了基于 MOF 的癌症治疗方法，例如光热疗法 (PTT)、光动力疗法 (PDT)、放射疗法 (RT)、化学疗法和免疫疗法。我们讨论了基于 MOF 的成像技术，包括磁共振成像 (MRI)、光声成像 (PAI)、正电子发射断层扫描 (PET) 和荧光成像。还介绍了基于 MOF 的癌症治疗方法，例如光热疗法 (PTT)、光动力疗法 (PDT)、放射疗法 (RT)、化学疗法和免疫疗法。