We report the multigram scale synthesis of heterodimeric β-truxinic imides piperarborenines C-E using a catechol-tethered diastereoselective intramolecular [2 + 2] photocycloaddition. Key innovations lie in the use of catechol as a practical auxiliary for the synthesis of homo- and heterodimeric β-truxinates and the use of a UV-LED flow photoreactor in the [2 + 2] step. This approach is highly scalable, requiring a single column purification, no photocatalysts, and no cryogenic conditions.

中文翻译：

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Piperarborenines CE 的多克规模合成

我们报告了使用儿茶酚连接的非对映选择性分子内 [2 + 2] 光环加成合成异二聚体 β-truxinic imides piperarborenines CE 的多克规模合成。关键创新在于使用邻苯二酚作为合成同源和异源二聚体 β-truxinates 的实用助剂，以及在 [2 + 2] 步骤中使用 UV-LED 流动光反应器。这种方法具有高度可扩展性，需要单柱纯化，无需光催化剂，也无需低温条件。