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H2S-Responsive Small-Molecule Nanocarriers for Drug Delivery to Colorectal Tumors
Advanced Therapeutics ( IF 3.7 ) Pub Date : 2022-05-04 , DOI: 10.1002/adtp.202200044 Kaiqi Long 1 , Yang Yang 2 , Zhanfeng Du 1 , Weirong Kang 1 , Wen Lv 1 , Yafei Li 1 , Yusheng Xie 3 , Hongyan Sun 4 , Changyou Zhan 2 , Weiping Wang 1
Advanced Therapeutics ( IF 3.7 ) Pub Date : 2022-05-04 , DOI: 10.1002/adtp.202200044 Kaiqi Long 1 , Yang Yang 2 , Zhanfeng Du 1 , Weirong Kang 1 , Wen Lv 1 , Yafei Li 1 , Yusheng Xie 3 , Hongyan Sun 4 , Changyou Zhan 2 , Weiping Wang 1
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Hydrogen sulfide (H2S), a gaseous signaling molecule, is excessively produced in disease lesions like lung tumors and colorectal tumors. H2S is used as a trigger for stimuli-responsive drug delivery in cancer therapies, which enables controlled release of chemotherapeutics and improves their biocompatibility and efficacy. Herein, a H2S-responsive small-molecule nanocarrier is developed based on the self-assembly of a trigonal molecule, tris(azido benzyl)-tri(2-aminoethyl) amine (ATAEA). ATAEA with three H2S-responsive azido benzyl groups can self-assemble into nanocarriers (ATNPs) and encapsulate hydrophobic doxorubicin (DOX) to form drug-loaded nanoparticles (DOX/ATNPs). H2S induces the reduction of azido benzyl group and 1,6-elimination, which results in the dissociation of the ATAEA molecules and the nanoparticles. In HCT116 colon cancer cells, efficient H2S-responsive DOX release from DOX/ATNPs is observed. In vivo administration of DOX/ATNPs in colon tumor-bearing mice leads to higher drug accumulation in tumors and evident tumor growth inhibition, in comparison with non-responsive nanoparticles. This work provides a new strategy to develop H2S-responsive drug delivery systems for precise drug delivery to H2S-enriched disease lesions.
中文翻译：
用于大肠肿瘤药物递送的 H2S 响应小分子纳米载体
硫化氢 (H 2 S) 是一种气体信号分子，在肺部肿瘤和结直肠肿瘤等疾病病变中过量产生。H 2 S 被用作癌症治疗中刺激响应药物递送的触发器，它能够控制化疗药物的释放并提高其生物相容性和功效。在此，基于三角分子三（叠氮基苄基）-三（2-氨基乙基）胺（ATAEA）的自组装开发了一种H 2 S响应小分子纳米载体。具有三个 H 2 S 响应性叠氮苄基的 ATAEA 可以自组装成纳米载体 (ATNPs) 并包裹疏水性阿霉素 (DOX) 以形成载药纳米粒子 (DOX/ATNPs)。H 2S 诱导叠氮基苄基的还原和 1,6-消除，这导致 ATAEA 分子和纳米颗粒的解离。在 HCT116 结肠癌细胞中，观察到 DOX/ATNPs 有效释放H 2 S 反应性 DOX。与无反应的纳米颗粒相比，在结肠肿瘤小鼠体内给予 DOX/ATNPs 会导致肿瘤中更高的药物积累和明显的肿瘤生长抑制。这项工作为开发H 2 S 响应性药物递送系统提供了一种新策略，用于将药物精确递送至富含H 2 S 的疾病病灶。
更新日期：2022-05-04
中文翻译：
用于大肠肿瘤药物递送的 H2S 响应小分子纳米载体
硫化氢 (H 2 S) 是一种气体信号分子，在肺部肿瘤和结直肠肿瘤等疾病病变中过量产生。H 2 S 被用作癌症治疗中刺激响应药物递送的触发器，它能够控制化疗药物的释放并提高其生物相容性和功效。在此，基于三角分子三（叠氮基苄基）-三（2-氨基乙基）胺（ATAEA）的自组装开发了一种H 2 S响应小分子纳米载体。具有三个 H 2 S 响应性叠氮苄基的 ATAEA 可以自组装成纳米载体 (ATNPs) 并包裹疏水性阿霉素 (DOX) 以形成载药纳米粒子 (DOX/ATNPs)。H 2S 诱导叠氮基苄基的还原和 1,6-消除，这导致 ATAEA 分子和纳米颗粒的解离。在 HCT116 结肠癌细胞中，观察到 DOX/ATNPs 有效释放H 2 S 反应性 DOX。与无反应的纳米颗粒相比，在结肠肿瘤小鼠体内给予 DOX/ATNPs 会导致肿瘤中更高的药物积累和明显的肿瘤生长抑制。这项工作为开发H 2 S 响应性药物递送系统提供了一种新策略，用于将药物精确递送至富含H 2 S 的疾病病灶。
京公网安备 11010802027423号