The 3-hydroxyanthranilic acid (3-HAA), a derivative of kynurenine, was reported to suppress tumor growth. However, the function of 3-HAA largely remains unclear. Here, we report that 3-hydroxyanthranilic acid (3-HAA) is lower in tumor cells, while adding exogenous 3-HAA induces apoptosis in hepatocellular carcinoma by binding YY1. This 3-HAA binding of YY1 leads to phosphorylation of YY1 at the Thr 398 by PKCζ, concomitantly enhances YY1 chromatin binding activity to increase expression of target genes. These findings demonstrate that 3-HAA is a ligand of YY1, suggesting it is a promising therapeutic candidate for HCC.

中文翻译：

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犬尿氨酸衍生物 3-HAA 是转录因子 YY1 的激动剂配体

据报道，犬尿氨酸的衍生物 3-羟基邻氨基苯甲酸 (3-HAA) 可抑制肿瘤生长。然而，3-HAA 的功能在很大程度上仍不清楚。在这里，我们报告了 3-羟基邻氨基苯甲酸 (3-HAA) 在肿瘤细胞中的含量较低，而添加外源性 3-HAA 通过结合 YY1 诱导肝细胞癌的细胞凋亡。YY1 的 3-HAA 结合导致 PKCζ 在 Thr 398 处磷酸化 YY1，同时增强 YY1 染色质结合活性以增加靶基因的表达。这些发现表明 3-HAA 是 YY1 的配体，表明它是 HCC 的有希望的治疗候选者。