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Protein and Small-Molecule Leucopoiesis and Thrombopoiesis Stimulators
Mini-Reviews in Medicinal Chemistry ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-07-31 , DOI: 10.2174/1389557521999201230195926
Oldřich Farsa 1 , Peter Zubáč 1
Affiliation  

Pluripotent stem cells of the bone marrow are stimulated by different cytokines to proliferation and differentiation into various types of blood cells. These cytokines are mostly glycoproteins. Erythropoietin stimulates stem cells to the formation of erythrocytes while colony-stimulating factors cause the formation of different types of white blood cells. Stem cell factors play an important role in the maintenance and survival of blood cells of all types. Thrombopoietin stimulates stem cells to proliferation and formation of blood platelets. Granulocyte colony-stimulating factor is probably the most important drug in use. It stimulates stem cells to the formation of neutrophile granulocytes. It is often used in recombinant forms such as filgrastim in the treatment of neutropenia in cancer chemotherapy or AIDS. Its pegylated conjugates such as pegfilgrastim are also available. Its activity can be supported by plerixafor, a small molecule – bicyclam derivative acting as an indirect agonist of stem cells factor. It acts as an antagonist of CXCR4 receptor activation of which brakes hematopoiesis. The treatment of conditions accompanied by thrombocytopenia such as idiopathic thrombocytopenic purpura is currently not performed by thrombopoietin but synthetic agonists of its receptor are preferred. Romiplostim is a peptibody. It consists of a protein part interacting with the thrombopoietin receptor which is, however, different from thrombopoietin, and of Fc fragment of immunoglobulin G1. In contrast, small molecule thrombopoietin receptor agonists represented by eltrombopag can be given orally unlike all of the above.



中文翻译:

蛋白质和小分子白细胞生成和血小板生成刺激剂

骨髓的多能干细胞在不同细胞因子的刺激下增殖并分化为各种类型的血细胞。这些细胞因子主要是糖蛋白。促红细胞生成素刺激干细胞形成红细胞,而集落刺激因子导致不同类型白细胞的形成。干细胞因子在所有类型血细胞的维持和存活中起着重要作用。血小板生成素刺激干细胞增殖和形成血小板。粒细胞集落刺激因子可能是最重要的药物。它刺激干细胞形成嗜中性粒细胞。它通常以重组形式使用,例如非格司亭,用于治疗癌症化疗或艾滋病中的中性粒细胞减少症。其聚乙二醇化缀合物如聚乙二醇化非格司亭也可用。plerixafor 可支持其活性,plerixafor 是一种小分子 - 双环烷衍生物,作为干细胞因子的间接激动剂。它作为 CXCR4 受体激活的拮抗剂,可抑制造血功能。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。plerixafor 可支持其活性,plerixafor 是一种小分子 - 双环烷衍生物,作为干细胞因子的间接激动剂。它作为 CXCR4 受体激活的拮抗剂,可抑制造血功能。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。plerixafor 可支持其活性,plerixafor 是一种小分子 - 双环烷衍生物,作为干细胞因子的间接激动剂。它作为 CXCR4 受体激活的拮抗剂,可抑制造血功能。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。一种小分子——双环烷衍生物,作为干细胞因子的间接激动剂。它作为 CXCR4 受体激活的拮抗剂,可抑制造血功能。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。一种小分子——双环烷衍生物,作为干细胞因子的间接激动剂。它作为 CXCR4 受体激活的拮抗剂,可抑制造血功能。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。伴随血小板减少症的病症如特发性血小板减少性紫癜的治疗目前不通过血小板生成素进行,但优选其受体的合成激动剂。Romiplostim 是一种肽体。它由与血小板生成素受体相互作用的蛋白质部分组成,但与血小板生成素不同,它由免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段组成。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。和免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。和免疫球蛋白 G1 的 Fc 片段。相反,与上述所有药物不同,以艾曲波帕为代表的小分子血小板生成素受体激动剂可以口服给药。

更新日期:2021-09-23
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