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Targeted protein oxidation using a chromophore-modified rapamycin analog
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2021-09-22 , DOI: 10.1039/d1sc04464h Taylor M Courtney 1 , Chasity P Hankinson 1 , Trevor J Horst 1 , Alexander Deiters 1
Chemical Science ( IF 7.6 ) Pub Date : 2021-09-22 , DOI: 10.1039/d1sc04464h Taylor M Courtney 1 , Chasity P Hankinson 1 , Trevor J Horst 1 , Alexander Deiters 1
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Chemically induced dimerization of FKBP and FRB using rapamycin and rapamycin analogs has been utilized in a variety of biological applications. Formation of the FKBP-rapamycin-FRB ternary complex is typically used to activate a biological process and this interaction has proven to be essentially irreversible. In many cases, it would be beneficial to also have temporal control over deactivating a biological process once it has been initiated. Thus, we developed the first reactive oxygen species-generating rapamycin analog toward this goal. The BODIPY-rapamycin analog BORap is capable of dimerizing FKBP and FRB to form a ternary complex, and upon irradiation with 530 nm light, generates singlet oxygen to oxidize and inactivate proteins of interest fused to FKBP/FRB.
中文翻译：
使用发色团修饰的雷帕霉素类似物靶向蛋白质氧化
使用雷帕霉素和雷帕霉素类似物化学诱导的 FKBP 和 FRB 的二聚化已用于多种生物学应用。FKBP-雷帕霉素-FRB 三元复合物的形成通常用于激活生物过程，并且这种相互作用已被证明基本上是不可逆的。在许多情况下，一旦生物过程启动，对停用生物过程进行时间控制也是有益的。因此，我们朝着这个目标开发了第一个产生活性氧的雷帕霉素类似物。BODIPY-雷帕霉素类似物BORap能够二聚化 FKBP 和 FRB 以形成三元复合物，并在用 530 nm 光照射后，产生单线态氧以氧化和灭活与 FKBP/FRB 融合的感兴趣蛋白质。
更新日期：2021-09-22
中文翻译：
使用发色团修饰的雷帕霉素类似物靶向蛋白质氧化
使用雷帕霉素和雷帕霉素类似物化学诱导的 FKBP 和 FRB 的二聚化已用于多种生物学应用。FKBP-雷帕霉素-FRB 三元复合物的形成通常用于激活生物过程，并且这种相互作用已被证明基本上是不可逆的。在许多情况下，一旦生物过程启动，对停用生物过程进行时间控制也是有益的。因此，我们朝着这个目标开发了第一个产生活性氧的雷帕霉素类似物。BODIPY-雷帕霉素类似物BORap能够二聚化 FKBP 和 FRB 以形成三元复合物，并在用 530 nm 光照射后，产生单线态氧以氧化和灭活与 FKBP/FRB 融合的感兴趣蛋白质。
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