Artemether (ART) and lumefantrine (LUM) are the gold standard antimalarial drugs used for the treatment of malaria in children and pregnant women. Typically, ART and LUM are delivered orally in the form of a combined tablet, however, the appropriateness of this route of administration for these drugs is questionable due to the poor absorption and therefore bioavailability observed unless administered alongside lipid-rich foods. Transdermal drug delivery in the form of a patch-type system has been identified as a viable alternative to the conventional tablet-based therapy. A novel, surfactant-based ART-LUM formulation (S3AL), developed for transdermal delivery, may eliminate the shortcomings associated with oral delivery; namely poor drug absorption which is caused by the inherently low solubility of ART and LUM. Moreover, by successfully delivering these antimalarials transdermally, first-pass metabolism will be avoided leading to enhanced drug bioavailability in both cases. The S3AL formulation contained ART and LUM at equal concentrations (2.5% w/w of each) as well as Procetyl AWS (30% w/w), oleic acid (10% w/w), 1-methyl-2-pyrrolidone (10% w/w), and water (45% w/w). The addition of LUM to the formulation changed the system from a striae structure to a dark field structure when visualized by a polarized light microscope. Additionally, this system possessed higher viscosity and superior skin bioadhesion, as evidenced by mechanical characterization, when compared to a similar formulation containing ART alone. S3AL was also proven to be biocompatible to human keratinocyte cells. Finally, in vitro studies demonstrated the propensity of S3AL for successful delivery via the transdermal route, with 2279 295 g cm⁻² of ART and 94 13 g cm⁻² of LUM having permeated across dermatomed porcine skin after 24 h, highlighting its potential as a new candidate for the treatment of malaria.

蒿甲醚 (ART) 和苯芴醇 (LUM) 是用于治疗儿童和孕妇疟疾的金标准抗疟药物。通常，ART 和 LUM 以组合片剂的形式口服给药，然而，由于吸收差，因此除非与富含脂质的食物一起给药，否则观察到的生物利用度较差，因此这种给药途径对这些药物的适用性值得怀疑。以贴片型系统形式的透皮药物递送已被确定为传统的基于片剂的疗法的可行替代方案。一种新型的、基于表面活性剂的 ART-LUM 制剂 (S3AL)，专为透皮给药而开发，可以消除与口服给药相关的缺点；即由ART和LUM固有的低溶解度引起的药物吸收差。而且，通过成功地透皮递送这些抗疟药，将避免首过代谢，从而提高两种情况下的药物生物利用度。S3AL 配方含有等浓度的 ART 和 LUM（各 2.5% w/w）以及 Procetyl AWS（30% w/w）、油酸（10% w/w）、1-甲基-2-吡咯烷酮（ 10% w/w）和水（45% w/w）。当通过偏光显微镜观察时，向配方中添加 LUM 将系统从条纹结构改变为暗场结构。此外，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，如机械特性所证明的那样。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，在这两种情况下，将避免首过代谢，从而提高药物的生物利用度。S3AL 配方含有等浓度的 ART 和 LUM（各 2.5% w/w）以及 Procetyl AWS（30% w/w）、油酸（10% w/w）、1-甲基-2-吡咯烷酮（ 10% w/w）和水（45% w/w）。当通过偏光显微镜观察时，向配方中添加 LUM 将系统从条纹结构改变为暗场结构。此外，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，如机械特性所证明的那样。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，在这两种情况下，将避免首过代谢，从而提高药物的生物利用度。S3AL 配方含有等浓度的 ART 和 LUM（各 2.5% w/w）以及 Procetyl AWS（30% w/w）、油酸（10% w/w）、1-甲基-2-吡咯烷酮（ 10% w/w）和水（45% w/w）。当通过偏光显微镜观察时，向配方中添加 LUM 将系统从条纹结构改变为暗场结构。此外，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，如机械特性所证明的那样。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，5% w/w）以及 Procetyl AWS (30% w/w)、油酸 (10% w/w)、1-甲基-2-吡咯烷酮 (10% w/w) 和水 (45 % w/w）。当通过偏光显微镜观察时，向配方中添加 LUM 将系统从条纹结构改变为暗场结构。此外，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，如机械特性所证明的那样。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，5% w/w）以及 Procetyl AWS (30% w/w)、油酸 (10% w/w)、1-甲基-2-吡咯烷酮 (10% w/w) 和水 (45 % w/w）。当通过偏光显微镜观察时，向配方中添加 LUM 将系统从条纹结构改变为暗场结构。此外，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，如机械特性所证明的那样。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，机械特性证明了这一点。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，与仅含有 ART 的类似配方相比，该系统具有更高的粘度和优异的皮肤生物粘附性，机械特性证明了这一点。S3AL 也被证明与人类角质形成细胞具有生物相容性。最后，体外研究表明 S3AL 具有通过透皮途径成功递送的倾向，24 小时后，2279 295 g cm ^-2 ART 和 94 13 g cm ^-2 LUM 渗透到猪皮肤切开皮肤，突显了其作为一种新型药物的潜力。治疗疟疾的候选人。