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Mitragyna speciosa（“Kratom”）生物碱对血清素受体的活性
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 7.3 ) Pub Date : 2021-09-01 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00726 Francisco León 1, 2 , Samuel Obeng 1, 3 , Marco Mottinelli 1 , Yiming Chen 4 , Tamara I King 5, 6 , Erin C Berthold 5, 6 , Shyam H Kamble 5, 6 , Luis F Restrepo 3 , Avi Patel 3 , Lea R Gamez-Jimenez 3 , Carolina Lopera-Londoño 1 , Takato Hiranita 3 , Abhisheak Sharma 5, 6 , Aidan J Hampson 7 , Clinton E Canal 4 , Lance R McMahon 3 , Christopher R McCurdy 1, 6
Journal of Medicinal Chemistry ( IF 7.3 ) Pub Date : 2021-09-01 , DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00726 Francisco León 1, 2 , Samuel Obeng 1, 3 , Marco Mottinelli 1 , Yiming Chen 4 , Tamara I King 5, 6 , Erin C Berthold 5, 6 , Shyam H Kamble 5, 6 , Luis F Restrepo 3 , Avi Patel 3 , Lea R Gamez-Jimenez 3 , Carolina Lopera-Londoño 1 , Takato Hiranita 3 , Abhisheak Sharma 5, 6 , Aidan J Hampson 7 , Clinton E Canal 4 , Lance R McMahon 3 , Christopher R McCurdy 1, 6
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Kratom 生物碱主要针对其阿片类药物活性进行了评估，但在其他可能有助于其生理效应的目标上却较少。在这里，我们研究了克拉通生物碱对血清素受体 (5-HTR) 的体外和体内活性。Paynantheine 和 speciogynine 对 5-HT 1A Rs 和 5-HT 2B Rs 表现出高亲和力，这与主要的 kratom 生物碱 mitragynine 不同。两种生物碱均通过阿片受体非依赖性机制在大鼠中产生镇痛特性，并且在体外均未激活 5-HT 2B Rs。Paynantheine、speciogynine 和 mitragynine 诱导大鼠下唇回缩和镇痛，选择性 5-HT 1A阻断了这些作用R 拮抗剂。体外功能测定表明，体内 5-HT 1A R 激动作用可能是由于代谢物 9 - O - desmethylspeciogynine 和 9 - O - desmethylpaynantheine 而不是母体化合物。两种代谢物均未激活 5-HT 2B R，表明引起瓣膜病的固有风险较低。kratom 生物碱的 5-HT 1A R 激动作用可能有助于与 kratom 使用相关的情绪增强作用。
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更新日期：2021-09-23
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