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Positron Emission Tomography Tracer Design of Targeted Synthetic Peptides via 18F-Sydnone Alkyne Cycloaddition
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2021-08-20 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.1c00379 Maruthi Kumar Narayanam 1 , Bert T Lai 2 , Jacquie Malette Loredo 2 , Jeré A Wilson 2 , Anders M Eliasen 2 , Nicole A LaBerge 2 , Malley Nason 2 , Annabelle L Cantu 2 , Breanna K Luton 2 , Shili Xu 1 , Heather D Agnew 2 , Jennifer M Murphy 1
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2021-08-20 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.1c00379 Maruthi Kumar Narayanam 1 , Bert T Lai 2 , Jacquie Malette Loredo 2 , Jeré A Wilson 2 , Anders M Eliasen 2 , Nicole A LaBerge 2 , Malley Nason 2 , Annabelle L Cantu 2 , Breanna K Luton 2 , Shili Xu 1 , Heather D Agnew 2 , Jennifer M Murphy 1
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Chemically synthesized, small peptides that bind with high affinity and specificity to CD8-expressing (CD8+) tumor-infiltrating T cells, yet retain the desirable characteristics of small molecules, hold valuable potential for diagnostic molecular imaging of immune response. Here, we report the development of 18F-labeled peptides targeting human CD8α with nanomolar affinity via the strain-promoted sydnone–alkyne cycloaddition with 4-[18F]fluorophenyl sydnone. The 18F-sydnone is produced in one step, in high radiochemical yield, and the peptide labeling proceeds rapidly. A hydrophilic chemical linker results in a tracer with favorable pharmacokinetic properties and improved image contrast, as demonstrated by in vivo PET imaging studies.
中文翻译：
通过 18F-苯乙烯酮环加成法设计靶向合成肽的正电子发射断层扫描示踪剂
化学合成的小肽以高亲和力和特异性与表达 CD8 (CD8+) 的肿瘤浸润 T 细胞结合，同时保留了小分子所需的特性，在免疫反应的诊断分子成像方面具有宝贵的潜力。在此，我们报告了通过菌株促进的悉尼酮-炔环加成与 4-[ 18 F]氟苯基悉尼酮，以纳摩尔亲和力靶向人 CD8α 的18 F 标记肽的开发。 18 F-sydnone 一步生成，放射化学收率高，肽标记快速进行。正如体内PET 成像研究所证明的那样，亲水性化学接头产生的示踪剂具有良好的药代动力学特性和改善的图像对比度。
更新日期：2021-09-15
中文翻译：
通过 18F-苯乙烯酮环加成法设计靶向合成肽的正电子发射断层扫描示踪剂
化学合成的小肽以高亲和力和特异性与表达 CD8 (CD8+) 的肿瘤浸润 T 细胞结合，同时保留了小分子所需的特性，在免疫反应的诊断分子成像方面具有宝贵的潜力。在此，我们报告了通过菌株促进的悉尼酮-炔环加成与 4-[ 18 F]氟苯基悉尼酮，以纳摩尔亲和力靶向人 CD8α 的18 F 标记肽的开发。 18 F-sydnone 一步生成，放射化学收率高，肽标记快速进行。正如体内PET 成像研究所证明的那样，亲水性化学接头产生的示踪剂具有良好的药代动力学特性和改善的图像对比度。
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