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Green chemistry meets medicinal chemistry: a perspective on modern metal-free late-stage functionalization reactions
Chemical Society Reviews ( IF 40.4 ) Pub Date : 2021-08-12 , DOI: 10.1039/d1cs00380a Juan D Lasso 1 , Durbis J Castillo-Pazos 1 , Chao-Jun Li 1
Chemical Society Reviews ( IF 40.4 ) Pub Date : 2021-08-12 , DOI: 10.1039/d1cs00380a Juan D Lasso 1 , Durbis J Castillo-Pazos 1 , Chao-Jun Li 1
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The progress of drug discovery and development is paced by milestones reached in organic synthesis. In the last decade, the advent of late-stage functionalization (LSF) reactions has represented a valuable breakthrough. Recent literature has defined these reactions as the chemoselective modification of complex molecules by means of C–H functionalization or the manipulation of endogenous functional groups. Traditionally, these diversifications have been accomplished by organometallic means. However, the presence of metals carries disadvantages related to their cost, environmental hazard and health risks. Fundamentally, green chemistry directives can help minimize such hazards through the development of metal-free LSF methodologies. In this review, we expand the current discussion on metal-free LSF reactions by providing an overview of C(sp2)–H, and C(sp3)–H functionalizations, as well as the utilization of heteroatom-containing functional groups as chemical handles. Selected topics such as metal-free cross-dehydrogenative coupling (CDC) reactions, organocatalysis, electrochemistry and photochemistry are also discussed. By writing the first review on metal-free LSF methodologies, we aim to highlight current advances in the field with examples that reveal specific challenges and solutions, as well as future research opportunities.
中文翻译：
绿色化学遇上药物化学：现代无金属后期功能化反应的视角
药物发现和开发的进展是由有机合成中达到的里程碑来推动的。在过去十年中，后期功能化 (LSF) 反应的出现代表了一项宝贵的突破。最近的文献将这些反应定义为通过 C-H 官能化或操纵内源性官能团对复杂分子进行化学选择性修饰。传统上，这些多样化是通过有机金属手段完成的。然而，金属的存在带来与其成本、环境危害和健康风险相关的缺点。从根本上讲，绿色化学指令可以通过开发无金属 LSF 方法来帮助最大限度地减少此类危害。在这篇综述中，我们通过提供 C(sp2 )–H 和 C(sp 3 )–H 功能化，以及使用含杂原子的官能团作为化学处理。还讨论了选定的主题，如无金属交叉脱氢偶联 (CDC) 反应、有机催化、电化学和光化学。通过撰写关于无金属 LSF 方法的第一篇评论，我们旨在通过揭示特定挑战和解决方案以及未来研究机会的示例来突出该领域的当前进展。
更新日期：2021-08-12
中文翻译：
绿色化学遇上药物化学：现代无金属后期功能化反应的视角
药物发现和开发的进展是由有机合成中达到的里程碑来推动的。在过去十年中，后期功能化 (LSF) 反应的出现代表了一项宝贵的突破。最近的文献将这些反应定义为通过 C-H 官能化或操纵内源性官能团对复杂分子进行化学选择性修饰。传统上，这些多样化是通过有机金属手段完成的。然而，金属的存在带来与其成本、环境危害和健康风险相关的缺点。从根本上讲，绿色化学指令可以通过开发无金属 LSF 方法来帮助最大限度地减少此类危害。在这篇综述中，我们通过提供 C(sp2 )–H 和 C(sp 3 )–H 功能化，以及使用含杂原子的官能团作为化学处理。还讨论了选定的主题，如无金属交叉脱氢偶联 (CDC) 反应、有机催化、电化学和光化学。通过撰写关于无金属 LSF 方法的第一篇评论，我们旨在通过揭示特定挑战和解决方案以及未来研究机会的示例来突出该领域的当前进展。
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