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ERK-Peptide-Inhibitor-Modified Ferritin Enhanced the Therapeutic Effects of Paclitaxel in Cancer Cells and Spheroids
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2021-08-09 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.1c00303 Yixin Dong 1 , Yuanmeng Ma 1 , Xun Li 1 , Fei Wang 1 , Yu Zhang 1
Molecular Pharmaceutics ( IF 4.5 ) Pub Date : 2021-08-09 , DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.1c00303 Yixin Dong 1 , Yuanmeng Ma 1 , Xun Li 1 , Fei Wang 1 , Yu Zhang 1
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Rational design of a drug delivery system with enhanced therapeutic potency is critical for efficient tumor chemotherapy. Many protein-based drug delivery platforms have been designed to deliver drugs to target sites and improve the therapeutic efficacy. In this study, paclitaxel (PTX) molecules were encapsulated within an apoferritin nanocage-based drug delivery system with the modification of an extracellular-signal-regulated kinase (ERK) peptide inhibitor at the C-terminus of ferritin (HERK). Apoferritin is an endogenous nano-sized spherical protein which has the ability to specially bind to a majority of tumor cells via interacting with transferrin receptor 1. The ERK peptide inhibitor is a peptide which can disrupt the interaction of MEK with ERK in the mitogen-activated protein kinase/ERK pathway. By combining the targeted delivery effect of ferritin and the inhibitory effect of the ERK peptide inhibitor, the newly fabricated ferritin carrier nanoparticle HERK could still be taken up by tumor cells, and it displayed higher cell cytotoxicity than the parent ferritin. After loading with PTX, HERK-PTX displayed a favorable anticancer effect in human breast cancer cells MDA-MB-231 and lung carcinoma cells A549. The remarkable inhibitory effect on MDA-MB-231 tumor spheroids was also identified. These results indicated that the constructed HERK nanocarrier is a promising multi-functional drug delivery vehicle to enhance the therapeutic effect of drugs in cancer therapy.
中文翻译：
ERK-肽抑制剂修饰的铁蛋白增强紫杉醇在癌细胞和球体中的治疗效果
具有增强治疗效力的药物递送系统的合理设计对于有效的肿瘤化疗至关重要。许多基于蛋白质的药物递送平台被设计用于将药物递送至靶位并提高治疗效果。在这项研究中，紫杉醇 (PTX) 分子被封装在基于脱铁铁蛋白纳米笼的药物递送系统中，并在铁蛋白 (HERK) 的 C 端修饰了细胞外信号调节激酶 (ERK) 肽抑制剂。Apoferritin 是一种内源性纳米球形蛋白，具有通过与转铁蛋白受体 1 相互作用特异性结合大多数肿瘤细胞的能力。蛋白激酶/ERK 通路。通过结合铁蛋白的靶向递送作用和ERK肽抑制剂的抑制作用，新制备的铁蛋白载体纳米颗粒HERK仍能被肿瘤细胞吸收，并且表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。并且它表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。并且它表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。
更新日期：2021-09-06
中文翻译：
ERK-肽抑制剂修饰的铁蛋白增强紫杉醇在癌细胞和球体中的治疗效果
具有增强治疗效力的药物递送系统的合理设计对于有效的肿瘤化疗至关重要。许多基于蛋白质的药物递送平台被设计用于将药物递送至靶位并提高治疗效果。在这项研究中，紫杉醇 (PTX) 分子被封装在基于脱铁铁蛋白纳米笼的药物递送系统中，并在铁蛋白 (HERK) 的 C 端修饰了细胞外信号调节激酶 (ERK) 肽抑制剂。Apoferritin 是一种内源性纳米球形蛋白，具有通过与转铁蛋白受体 1 相互作用特异性结合大多数肿瘤细胞的能力。蛋白激酶/ERK 通路。通过结合铁蛋白的靶向递送作用和ERK肽抑制剂的抑制作用，新制备的铁蛋白载体纳米颗粒HERK仍能被肿瘤细胞吸收，并且表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。并且它表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。并且它表现出比母体铁蛋白更高的细胞毒性。在负载 PTX 后，HERK-PTX 在人乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和肺癌细胞 A549 中显示出良好的抗癌作用。还确定了对 MDA-MB-231 肿瘤球体的显着抑制作用。这些结果表明，所构建的 HERK 纳米载体是一种很有前途的多功能药物递送载体，可增强药物在癌症治疗中的治疗效果。
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