Lamotrigine, a FDA approved antiepileptic drug is widely used in the treatment of epilepsy and bipolar disorder. However, poor aqueous solubility and low dissolution rate limit its oral absorption leading to a delayed onset of action with reduced therapeutic effect. The present study aims for the development of formulation and characterization of lamotrigine-salicylic acid crystalline product for the improvement of oral release and absorption for better management of epilepsy. The crystalline product of LT are developed with SA at 1:1, 2:1, 3:1 molar ratios by solvent evaporation method. The experimental crystals have been characterized by different analytical techniques such as fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy, differential scanning calorimetry (DSC), powder X-ray diffraction (PXRD) etc. Presence of characteristic peaks for peptide in the experimental crystalline products in FTIR spectra indicates formation of strong covalent bond between LA and SA. In the DSC thermograms, melting endotherm of the formulations showed different melting points than pure LT. PXRD data depicted sharp peaks for the formulations, which further justified the successful formation of a new crystalline phase. Dissolution profile of the experimental crystal (L1S1 at 1:1 molar ratio) in simulated gastric fluid was higher than that of the pure drug and other formulations. The optimized crystalline product of LT may be used for the better oral treatment of epilepsy with early onset of action after successful in vivo studies.

中文翻译：

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拉莫三嗪-水杨酸结晶产品的配方开发和表征：改善药物口服释放以更好地管理癫痫的策略

拉莫三嗪是 FDA 批准的抗癫痫药物，广泛用于治疗癫痫和双相情感障碍。然而，较差的水溶性和低溶解速率限制了其口服吸收，导致起效延迟，治疗效果降低。本研究旨在开发拉莫三嗪-水杨酸结晶产品的配方和表征，以改善口服释放和吸收，从而更好地管理癫痫。LT 的结晶产物通过溶剂蒸发法与 SA 以 1:1、2:1、3:1 的摩尔比展开。实验晶体已通过不同的分析技术进行表征，如傅里叶变换红外 (FTIR) 光谱、差示扫描量热法 (DSC)、粉末 X 射线衍射 (PXRD) 等。FTIR 光谱中实验结晶产物中肽的特征峰的存在表明 LA 和 SA 之间形成了强共价键。在 DSC 热谱图中，配方的熔化吸热显示出与纯 LT 不同的熔点。PXRD 数据描绘了配方的尖峰，这进一步证明了新晶相的成功形成。实验晶体（1:1 摩尔比的 L1S1）在模拟胃液中的溶出曲线高于纯药物和其他制剂的溶出曲线。在体内研究成功后，LT 的优化结晶产品可用于更好地口服治疗癫痫症，起效早。在 DSC 热谱图中，配方的熔化吸热显示出与纯 LT 不同的熔点。PXRD 数据描绘了配方的尖峰，这进一步证明了新晶相的成功形成。实验晶体（1:1 摩尔比的 L1S1）在模拟胃液中的溶出曲线高于纯药物和其他制剂的溶出曲线。在体内研究成功后，LT 的优化结晶产品可用于更好地口服治疗癫痫症，起效早。在 DSC 热谱图中，配方的熔化吸热显示出与纯 LT 不同的熔点。PXRD 数据描绘了配方的尖峰，这进一步证明了新晶相的成功形成。实验晶体（1:1 摩尔比的 L1S1）在模拟胃液中的溶出曲线高于纯药物和其他制剂的溶出曲线。在体内研究成功后，LT 的优化结晶产品可用于更好地口服治疗癫痫症，起效早。1摩尔比）在模拟胃液中高于纯药物和其他制剂。在体内研究成功后，LT 的优化结晶产品可用于更好地口服治疗癫痫症，起效早。1摩尔比）在模拟胃液中高于纯药物和其他制剂。在体内研究成功后，LT 的优化结晶产品可用于更好地口服治疗癫痫症，起效早。