Abstract A series of novel chiral 5-(substituted aryl)-1,3,4-thiadiazole derivatives was synthesized in an enantioselective three-component Mannich reaction using cinchona alkaloid squaramide catalyst with excellent enantioselectivities (up to >99% enantiomeric excess (ee)). The bioassay results showed that these derivatives possessed good to excellent activities against tobacco mosaic virus (TMV).

中文翻译：

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不对称曼尼希反应：合成具有抗植物病毒效力的新型手性 5-（取代芳基）-1,3,4-噻二唑衍生物

摘要 使用金鸡纳生物碱方酸酰胺催化剂，在对映选择性三组分曼尼希反应中合成了一系列新型手性 5-（取代芳基）-1,3,4-噻二唑衍生物（高达 >99% 对映体过量（ee）） ）。生物测定结果表明，这些衍生物对烟草花叶病毒（TMV）具有良好至极好的活性。