This review summarizes main advances achieved by Russian researchers in the synthesis and characterization of semi-synthetic antibiotics of a new generation in the period from 2004 to 2019. The following classes of compounds are considered as the basis for modification: polycyclic antibacterial glycopeptides of the vancomycin group, classical macrolides, antifungal polyene macrolides, the antitumour antibiotic olivomycin A, antitumour anthracyclines and broad-spectrum antibiotics, in particular, oligomycin A, heliomycin and some other. Main trends in the design of modern anti-infective and antitumour agents over this period are considered in relation to original natural antibiotics, which have been independently discovered by Russian researchers. It is shown that a new type of hybrid structures can, in principle, be synthesized based on glycopeptides, macrolides and other antibiotics, including heterodimers containing a new benzoxaborole pharmacophore. The review addresses the influence of the length of the spacer between two antibiotic molecules on the biological activity of hybrid structures. A combination of genetic engineering techniques and methods of organic synthesis is shown to be useful for the design of new potent antifungal antibiotics based on polyenes of the amphotericin B group. Many new semi-synthetic analogues exhibit important biological properties, such as a broad spectrum of activity and low toxicity. Emphasis is given to certain aspects related to investigation of a broad range of biological activity and mechanisms of action of new derivatives.

The bibliography includes 101 references.

本综述总结了俄罗斯研究人员在 2004 年至 2019 年期间在新一代半合成抗生素的合成和表征方面取得的主要进展。以下几类化合物被认为是修饰的基础： 万古霉素的多环抗菌糖肽组，经典大环内酯类，抗真菌多烯大环内酯类，抗肿瘤抗生素橄榄霉素A，抗肿瘤蒽环类和广谱抗生素，特别是寡霉素A，日光霉素等。这一时期现代抗感染和抗肿瘤药物设计的主要趋势被认为与俄罗斯研究人员独立发现的原始天然抗生素有关。结果表明，一种新型的混合结构原则上可以 可基于糖肽、大环内酯类和其他抗生素合成，包括含有新的苯并氧杂环戊二烯药效团的异二聚体。该综述探讨了两个抗生素分子之间的间隔物长度对杂合结构生物活性的影响。基因工程技术和有机合成方法的组合被证明可用于设计基于两性霉素 B 组多烯的新型强效抗真菌抗生素。许多新的半合成类似物表现出重要的生物学特性，例如广谱活性和低毒性。重点是与研究广泛的生物活性和新衍生物的作用机制有关的某些方面。包括含有新的苯并氧杂硼酸药效团的异二聚体。该综述探讨了两个抗生素分子之间的间隔物长度对杂合结构生物活性的影响。基因工程技术和有机合成方法的组合被证明可用于设计基于两性霉素 B 组多烯的新型强效抗真菌抗生素。许多新的半合成类似物表现出重要的生物学特性，例如广谱活性和低毒性。重点是与研究广泛的生物活性和新衍生物的作用机制有关的某些方面。包括含有新的苯并氧杂硼酸药效团的异二聚体。该综述探讨了两个抗生素分子之间的间隔物长度对杂合结构生物活性的影响。基因工程技术和有机合成方法的组合被证明可用于设计基于两性霉素 B 组多烯的新型强效抗真菌抗生素。许多新的半合成类似物表现出重要的生物学特性，例如广谱活性和低毒性。重点是与研究广泛的生物活性和新衍生物的作用机制有关的某些方面。基因工程技术和有机合成方法的组合被证明可用于设计基于两性霉素 B 组多烯的新型强效抗真菌抗生素。许多新的半合成类似物表现出重要的生物学特性，例如广谱活性和低毒性。重点是与研究广泛的生物活性和新衍生物的作用机制有关的某些方面。基因工程技术和有机合成方法的组合被证明可用于设计基于两性霉素 B 组多烯的新型强效抗真菌抗生素。许多新的半合成类似物表现出重要的生物学特性，例如广谱活性和低毒性。重点是与研究广泛的生物活性和新衍生物的作用机制有关的某些方面。

参考书目包括 101 篇参考文献。