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Sesquiterpenoids from the Aerial Parts of Salvia plebeia with Inhibitory Activities on Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 Expression
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-02-11 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00829 Piseth Nhoek 1 , Hee-Sung Chae 2 , Young-Mi Kim 2 , Pisey Pel 2 , Jungmoo Huh 2 , Hyun Woo Kim 2 , Young Hee Choi 1 , Kyeong Lee 1 , Young-Won Chin 2
Journal of Natural Products ( IF 3.3 ) Pub Date : 2021-02-11 , DOI: 10.1021/acs.jnatprod.0c00829 Piseth Nhoek 1 , Hee-Sung Chae 2 , Young-Mi Kim 2 , Pisey Pel 2 , Jungmoo Huh 2 , Hyun Woo Kim 2 , Young Hee Choi 1 , Kyeong Lee 1 , Young-Won Chin 2
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Phytochemical investigation of the methanol extract of the aerial parts of Salvia plebeia aided by a proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) mRNA expression screening assay in HepG2 cells led to the identification of 19 compounds including one new norsesquiterpene (1), six new eudesmane sesquiterpenoids (2–5, 8, and 11), and 12 known compounds. The structures of all compounds were elucidated by interpretation of their 1D and 2D NMR spectroscopic and MS data. Furthermore, computational prediction of ECD or chemical shifts was used to propose the absolute configurations of the new structures. All isolates were assessed for their inhibitory activities against PCSK9 mRNA expression and PCSK9–low-density lipoprotein receptor (LDLR) interactions. None of the isolated compounds inhibited PCSK9 and LDLR interactions. However, compounds 1, 9, and 10 downregulated PCSK9 mRNA expression.
中文翻译：
来自丹参地上部分的倍半萜类化合物对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可欣 9 型表达具有抑制活性
在 HepG2 细胞中，通过前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 / kexin 9 型 (PCSK9) mRNA 表达筛选试验对丹参地上部分的甲醇提取物进行植物化学研究，鉴定了 19 种化合物，包括一种新的去甲半萜 ( 1 )、六种新的化合物。eudesmane倍半萜（2 - 5，8，和11) 和 12 种已知化合物。所有化合物的结构都通过对它们的 1D 和 2D NMR 光谱和 MS 数据的解释来阐明。此外，使用 ECD 或化学位移的计算预测来提出新结构的绝对构型。评估了所有分离株对 PCSK9 mRNA 表达和 PCSK9-低密度脂蛋白受体 (LDLR) 相互作用的抑制活性。没有一种分离的化合物能抑制 PCSK9 和 LDLR 的相互作用。然而，化合物1，9，和10下调PCSK9 mRNA的表达。
更新日期：2021-02-26
中文翻译：
来自丹参地上部分的倍半萜类化合物对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可欣 9 型表达具有抑制活性
在 HepG2 细胞中，通过前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 / kexin 9 型 (PCSK9) mRNA 表达筛选试验对丹参地上部分的甲醇提取物进行植物化学研究，鉴定了 19 种化合物，包括一种新的去甲半萜 ( 1 )、六种新的化合物。eudesmane倍半萜（2 - 5，8，和11) 和 12 种已知化合物。所有化合物的结构都通过对它们的 1D 和 2D NMR 光谱和 MS 数据的解释来阐明。此外，使用 ECD 或化学位移的计算预测来提出新结构的绝对构型。评估了所有分离株对 PCSK9 mRNA 表达和 PCSK9-低密度脂蛋白受体 (LDLR) 相互作用的抑制活性。没有一种分离的化合物能抑制 PCSK9 和 LDLR 的相互作用。然而，化合物1，9，和10下调PCSK9 mRNA的表达。
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