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A New, Second Generation Trithiol Bifunctional Chelate for 72,77As: Trithiol(b)-(Ser)2-RM2
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2021-01-10 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.0c00658 Firouzeh Najafi Khosroshahi , Yutian Feng , Li Ma , Simon Manring , Tammy L Rold 1 , Fabio A Gallazzi , Steven P Kelley , Mary F Embree , Heather M Hennkens , Timothy J Hoffman 1 , Silvia S Jurisson
Bioconjugate Chemistry ( IF 4.0 ) Pub Date : 2021-01-10 , DOI: 10.1021/acs.bioconjchem.0c00658 Firouzeh Najafi Khosroshahi , Yutian Feng , Li Ma , Simon Manring , Tammy L Rold 1 , Fabio A Gallazzi , Steven P Kelley , Mary F Embree , Heather M Hennkens , Timothy J Hoffman 1 , Silvia S Jurisson
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Trithiol chelates are suitable for labeling radioarsenic (72As: 2.49 MeV β+, 26 h; 77As: 0.683 MeV β–, 38.8 h) to form potential theranostic radiopharmaceuticals for positron emission tomography (PET) imaging and therapy. A trithiol(b)-(Ser)2-RM2 bioconjugate and its arsenic complex were synthesized and characterized. The trithiol(b)-(Ser)2-RM2 bioconjugate was radiolabeled with no-carrier-added 77As in over 95% radiochemical yield and was stable for over 48 h, and in vitro IC50 cell binding studies of [77As]As-trithiol(b)-(Ser)2-RM2 in PC-3 cells demonstrated high affinity for the gastrin-releasing peptide (GRP) receptor (low nanomolar range). Limited biodistribution studies in normal mice were performed with HPLC purified 77As-trithiol(b)-(Ser)2-RM2 demonstrating both pancreatic uptake and hepatobiliary clearance.
中文翻译：
72,77As 的新型第二代三硫醇双功能螯合物：三硫醇(b)-(Ser)2-RM2
三硫醇螯合物适合标记放射性砷（ 72 As：2.49 MeV β + ，26 h； 77 As：0.683 MeV β – ，38.8 h），形成用于正电子发射断层扫描（PET）成像和治疗的潜在治疗诊断放射性药物。合成并表征了三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2生物缀合物及其砷配合物。三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 生物缀合物用未添加载体的77 As 进行放射性标记，放射化学产率超过 95%，并且稳定超过 48 小时，并且 [ 77 As] 的体外IC 50细胞结合研究PC-3 细胞中的 As-三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 表现出对胃泌素释放肽 (GRP) 受体的高亲和力（低纳摩尔范围）。使用 HPLC 纯化的77 As-三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 在正常小鼠中进行了有限的生物分布研究，证明了胰腺摄取和肝胆清除。
更新日期：2021-01-10
中文翻译：
72,77As 的新型第二代三硫醇双功能螯合物：三硫醇(b)-(Ser)2-RM2
三硫醇螯合物适合标记放射性砷（ 72 As：2.49 MeV β + ，26 h； 77 As：0.683 MeV β – ，38.8 h），形成用于正电子发射断层扫描（PET）成像和治疗的潜在治疗诊断放射性药物。合成并表征了三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2生物缀合物及其砷配合物。三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 生物缀合物用未添加载体的77 As 进行放射性标记，放射化学产率超过 95%，并且稳定超过 48 小时，并且 [ 77 As] 的体外IC 50细胞结合研究PC-3 细胞中的 As-三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 表现出对胃泌素释放肽 (GRP) 受体的高亲和力（低纳摩尔范围）。使用 HPLC 纯化的77 As-三硫醇(b)-(Ser) 2 -RM2 在正常小鼠中进行了有限的生物分布研究，证明了胰腺摄取和肝胆清除。
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