Plant diseases seriously threaten food security, it is urgent to discover efficient and low-risk chemical pesticides. 1,2,4-Oxadiazole derivatives exhibit broad spectrum of agricultural biological activities. For discovering novel molecules with excellent agricultural activities, novel 1,2,4-oxadiazole derivatives were synthesized and evaluated for their agricultural activities. Bioassays results showed that the title compounds exhibited moderate nematocidal activity against Meloidogyne incognita and anti-fungal activity to Rhizoctonia solani. It’s worth noting that compounds 5m, 5r, 5u, 5v, 5x and 5y showed strong antibacterial effects on Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo), with EC50 values of 36.25, 24.14, 28.82, 19.44, 25.37 and 28.52 μg/mL, respectively, superior to bismerthiazol (BMT, EC50 = 77.46 μg/mL) and thiodiazole copper (TDC, EC50 = 99.31 μg/mL). Compounds 5p, 5u and 5v exhibited excellent antibacterial ability against Xanthomonas oryzae pv. oryzicola (Xoc), with EC50 values of 31.40, 19.04 and 21.78 μg/mL, respectively, better than that of BMT (EC50 = 68.50 μg/mL) and TDC (EC50 = 91.05 μg/mL). In addition, compound 5v exerted moderate antibacterial effects on rice bacterial leaf blight. Twenty-six novel 1,2,4-oxadiazole derivatives were obtained and their biological activities were evaluated. Compound 5u and 5v exhibited excellent antibacterial activity Xoo and Xoc. These results indicated that 1,2,4-oxadiazole derivatives containing a trifluoromethyl pyridine moiety could be as potential alternative templates for discovering novel antibacterial agents.

中文翻译：

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新型1,2,4-恶二唑衍生物的设计，合成和生物活性

植物病害严重威胁着粮食安全，迫切需要发现高效，低风险的化学农药。1,2,4-恶二唑衍生物具有广泛的农业生物活性。为了发现具有优异农业活性的新型分子，合成了新的1,2,4-恶二唑衍生物并对其农业活性进行了评估。生物测定结果表明，标题化合物对Meloidogyne incognita表现出中等杀线虫活性，对solani根瘤菌具有抗真菌活性。值得注意的是，化合物5m，5r，5u，5v，5x和5y对米生黄单胞菌pv表现出强大的抗菌作用。米糠（Xoo），EC50值分别为36.25、24.14、28.82、19.44、25.37和28.52μg/ mL，优于比美噻唑（BMT，EC50 = 77.46μg/ mL）和硫代二唑铜（TDC，EC 50 = 99.31μg/ mL）。化合物5p，5u和5v对米黄单胞菌pv表现出优异的抗菌能力。Oryzicola（Xoc）的EC50值分别为31.40、19.04和21.78μg/ mL，优于BMT（EC50 = 68.50μg/ mL）和TDC（EC50 = 91.05μg/ mL）。另外，化合物5v对水稻细菌性叶枯病具有中等的抗菌作用。获得了二十六个新的1,2,4-恶二唑衍生物，并对其生物学活性进行了评估。化合物5u和5v表现出优异的抗菌活性Xoo和Xoc。这些结果表明，含有三氟甲基吡啶部分的1,2,4-恶二唑衍生物可以作为发现新型抗菌剂的潜在替代模板。Oryzicola（Xoc）的EC50值分别为31.40、19.04和21.78μg/ mL，优于BMT（EC50 = 68.50μg/ mL）和TDC（EC50 = 91.05μg/ mL）。另外，化合物5v对水稻细菌性叶枯病具有中等的抗菌作用。获得了二十六个新的1,2,4-恶二唑衍生物，并对其生物学活性进行了评估。化合物5u和5v表现出优异的抗菌活性Xoo和Xoc。这些结果表明，含有三氟甲基吡啶部分的1,2,4-恶二唑衍生物可以作为发现新型抗菌剂的潜在替代模板。Oryzicola（Xoc）的EC50值分别为31.40、19.04和21.78μg/ mL，优于BMT（EC50 = 68.50μg/ mL）和TDC（EC50 = 91.05μg/ mL）。另外，化合物5v对水稻细菌性叶枯病具有中等的抗菌作用。获得了二十六个新的1,2,4-恶二唑衍生物，并对其生物学活性进行了评估。化合物5u和5v表现出优异的抗菌活性Xoo和Xoc。这些结果表明，含有三氟甲基吡啶部分的1,2,4-恶二唑衍生物可以作为发现新型抗菌剂的潜在替代模板。化合物5v对水稻细菌性叶枯病具有中等程度的抗菌作用。获得了二十六个新的1,2,4-恶二唑衍生物，并对其生物学活性进行了评估。化合物5u和5v表现出优异的抗菌活性Xoo和Xoc。这些结果表明，含有三氟甲基吡啶部分的1,2,4-恶二唑衍生物可以作为发现新型抗菌剂的潜在替代模板。化合物5v对水稻细菌性叶枯病具有中等程度的抗菌作用。获得了二十六个新的1,2,4-恶二唑衍生物，并对其生物学活性进行了评估。化合物5u和5v表现出优异的抗菌活性Xoo和Xoc。这些结果表明，含有三氟甲基吡啶部分的1,2,4-恶二唑衍生物可以作为发现新型抗菌剂的潜在替代模板。