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Focal adhesion kinase—An emerging viable target in cancer and development of focal adhesion kinase inhibitors
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-11-15 , DOI: 10.1111/cbdd.13808 Akshita Chauhan 1 , Tabassum Khan 2
Chemical Biology & Drug Design ( IF 3.2 ) Pub Date : 2020-11-15 , DOI: 10.1111/cbdd.13808 Akshita Chauhan 1 , Tabassum Khan 2
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Focal adhesion kinase (FAK) is a non‐receptor tyrosine kinase located at the extracellular matrix cell adhesion site. This kinase mediates downstream signalling cascades on the cell‐extracellular matrix of integrins, cytokine receptors, growth factor receptors and G‐protein‐coupled receptors. Several studies have suggested the importance of FAK in cancer cell adhesion, motility, proliferation and survival and is over‐expressed in cancer cells. There is a growing body of evidence indicating involvement of FAK‐mediated signalling and functions in development of tumour cells, making FAK an emerging viable therapeutic target. There is substantial research impetus on development of small molecule FAK inhibitors that impact and inhibit the downstream pathways of FAK, subsequently modulating cancer progression and survival. A variety of scaffolds including hybrid scaffolds have been designed and synthesized with some translating into clinical trials. In addition to the reduction of metastasis and angiogenesis, these inhibitors are effective in inducing tumour cell apoptosis. In this paper, we provide an overview of FAK and analysis of design, synthesis and structure–activity relationship of small molecule FAK inhibitors reported till date. We have discussed FAK inhibitors in clinical trials and highlighted future prospects in the development of FAK inhibitors to augment the armamentarium of cancer therapeutics.
中文翻译：
粘着斑激酶——癌症中一个新兴的可行靶点和粘着斑激酶抑制剂的开发
粘着斑激酶（FAK）是一种位于细胞外基质细胞粘附位点的非受体酪氨酸激酶。该激酶介导整合素、细胞因子受体、生长因子受体和 G 蛋白偶联受体的细胞 - 细胞外基质上的下游信号级联反应。几项研究表明 FAK 在癌细胞粘附、运动、增殖和存活中的重要性，并且在癌细胞中过度表达。越来越多的证据表明 FAK 介导的信号传导和功能参与了肿瘤细胞的发育，使 FAK 成为新兴的可行治疗靶点。有大量研究推动小分子 FAK 抑制剂的开发，这些抑制剂影响和抑制 FAK 的下游途径，随后调节癌症进展和存活。已经设计并合成了包括混合支架在内的多种支架，其中一些已转化为临床试验。除了减少转移和血管生成外，这些抑制剂还可有效诱导肿瘤细胞凋亡。在本文中，我们概述了 FAK 并分析了迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和构效关系。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。我们提供了 FAK 的概述以及迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和结构-活性关系的分析。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。我们提供了 FAK 的概述以及迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和结构-活性关系的分析。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。
更新日期：2020-11-15
中文翻译：
粘着斑激酶——癌症中一个新兴的可行靶点和粘着斑激酶抑制剂的开发
粘着斑激酶（FAK）是一种位于细胞外基质细胞粘附位点的非受体酪氨酸激酶。该激酶介导整合素、细胞因子受体、生长因子受体和 G 蛋白偶联受体的细胞 - 细胞外基质上的下游信号级联反应。几项研究表明 FAK 在癌细胞粘附、运动、增殖和存活中的重要性，并且在癌细胞中过度表达。越来越多的证据表明 FAK 介导的信号传导和功能参与了肿瘤细胞的发育，使 FAK 成为新兴的可行治疗靶点。有大量研究推动小分子 FAK 抑制剂的开发，这些抑制剂影响和抑制 FAK 的下游途径，随后调节癌症进展和存活。已经设计并合成了包括混合支架在内的多种支架，其中一些已转化为临床试验。除了减少转移和血管生成外，这些抑制剂还可有效诱导肿瘤细胞凋亡。在本文中，我们概述了 FAK 并分析了迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和构效关系。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。我们提供了 FAK 的概述以及迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和结构-活性关系的分析。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。我们提供了 FAK 的概述以及迄今为止报道的小分子 FAK 抑制剂的设计、合成和结构-活性关系的分析。我们已经在临床试验中讨论了 FAK 抑制剂，并强调了 FAK 抑制剂开发的未来前景，以增加癌症治疗的装备。
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