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Development of Scalable Routes to 1-Bicyclo[1.1.1]pentylpyrazoles
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2020-11-10 , DOI: 10.1021/acs.oprd.0c00446 Cayetana Zarate 1 , Michael Ardolino 1 , Gregori J. Morriello 2 , Kaitlyn M. Logan 3 , William P. Kaplan 3 , Luis Torres 3 , Derun Li 3 , Meng Chen 4 , Hongming Li 1 , Jing Su 2 , Peter Fuller 3 , Matthew L. Maddess 1 , Zhiguo Jake Song 5
Organic Process Research & Development ( IF 3.1 ) Pub Date : 2020-11-10 , DOI: 10.1021/acs.oprd.0c00446 Cayetana Zarate 1 , Michael Ardolino 1 , Gregori J. Morriello 2 , Kaitlyn M. Logan 3 , William P. Kaplan 3 , Luis Torres 3 , Derun Li 3 , Meng Chen 4 , Hongming Li 1 , Jing Su 2 , Peter Fuller 3 , Matthew L. Maddess 1 , Zhiguo Jake Song 5
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The application of bicyclo[1.1.1]pentanes (BCPs) as phenyl bioisosteres has garnered significant attention, as these structural motifs can improve the physiochemical profiles of drug candidates. Despite the potential of using 1-bicyclo[1.1.1]pentylpyrazoles (BCPPs) as 1-phenylpyrazole bioisosteres, this area remains underexplored because of the relative lack of reliable synthetic methods for the preparation of BCPPs. Herein we address this synthetic gap and report the development of novel and scalable routes to generate a host of BCPPs.
中文翻译：
开发可扩展的路线为1-Bicyclo [1.1.1] pentylpyrazoles
双环[1.1.1]戊烷（BCP）作为苯基生物等排体的应用已引起广泛关注，因为这些结构基序可以改善候选药物的理化特性。尽管有可能使用1-双环[1.1.1]戊基吡唑（BCPPs）作为1-苯基吡唑生物甾族化合物，但由于相对缺乏可靠的合成方法来制备BCPP，该领域仍未得到开发。本文中，我们解决了这一综合性差距，并报告了开发新颖且可扩展的路线以产生大量BCPP的途径。
更新日期：2020-11-10
中文翻译：
开发可扩展的路线为1-Bicyclo [1.1.1] pentylpyrazoles
双环[1.1.1]戊烷（BCP）作为苯基生物等排体的应用已引起广泛关注，因为这些结构基序可以改善候选药物的理化特性。尽管有可能使用1-双环[1.1.1]戊基吡唑（BCPPs）作为1-苯基吡唑生物甾族化合物，但由于相对缺乏可靠的合成方法来制备BCPP，该领域仍未得到开发。本文中，我们解决了这一综合性差距，并报告了开发新颖且可扩展的路线以产生大量BCPP的途径。
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