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甲基(5-(6-((4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)甲基)-4-吗啉代吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-2-基)-4的鉴定-(三氟甲基)吡啶-2-基)氨基甲酸酯 (CYH33) 作为一种口服生物可利用的高效 PI3K α 抑制剂，用于治疗晚期实体瘤
European Journal of Medicinal Chemistry ( IF 6.0 ) Pub Date : 2020-10-21 , DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112913 Hao-Yue Xiang 1 , Xiang Wang 2 , Yan-Hong Chen 3 , Xi Zhang 2 , Cun Tan 3 , Yi Wang 2 , Yi Su 2 , Zhi-Wei Gao 4 , Xiao-Yan Chen 4 , Bing Xiong 3 , Zhao-Bing Gao 5 , Yi Chen 2 , Jian Ding 6 , Ling-Hua Meng 2 , Chun-Hao Yang 3
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在各种人类癌症中，PI3Ks 通路普遍失调，因此成为有前景的抗癌靶点。为了发现新的有效和选择性 PI3K 抑制剂作为潜在的抗癌药物，设计了新的吡咯并[2,1- f ][1,2,4]三嗪，从而发现了化合物37 ( CYH33 )，一种选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC 50 = 5.9 nM，β/α、 δ /α、γ/α = 101、13、38 倍）。 Western blot 分析证实，化合物37可以抑制人癌细胞中 AKT 的磷酸化，从而调节细胞 PI3K/AKT/mTOR 通路。针对 SKOV-3 异种移植模型的进一步体内评估表明，实现了剂量依赖性抗肿瘤功效。
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