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人参二醇新衍生物的HIF-1α抑制活性的合成与评价
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-10-29 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127652 Da-Yuan Wang 1 , Yan-Wei Li 1 , Lin-Hao Zhang 1 , Li-Yan Lv 1 , Yu-Qing Zhao 2 , Xue-Jun Jin 1 , Hu-Ri Piao 1
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更新日期：2020-11-06
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-10-29 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127652 Da-Yuan Wang 1 , Yan-Wei Li 1 , Lin-Hao Zhang 1 , Li-Yan Lv 1 , Yu-Qing Zhao 2 , Xue-Jun Jin 1 , Hu-Ri Piao 1
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缺氧诱导因子1α（HIF-1α）是已知的肿瘤细胞增殖，迁移和血管生成的调节剂。高浓度的HIF-1α的存在与癌症的严重程度呈正相关。因此，对该途径的抑制代表了用于治疗各种类型癌症的重要治疗靶标。在这里，我们设计和合成了30种人参二醇（PD）衍生物，并评估了其对HIF-1α转录的抑制活性。在这些化合物中， 与PD相比，化合物3l表现出最有希望的抑制活性（IC 50 = 3.7 µM），并且显示出明显降低的细胞毒性。化合物9e 表现出最强的细胞毒性作用，可以考虑用于进一步的临床前开发。
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