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在室温下方便地制备新颖的Ga-67标记的NODAGA共轭内酰胺环化的α-MSH肽,用于黑色素瘤靶向
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters ( IF 2.5 ) Pub Date : 2020-10-24 , DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127627
Jingli Xu 1 , Zheng Qiao 1 , Rene Gonzalez 2 , Yubin Miao 1
Affiliation  

在这项研究中,针对67 Ga-NODAGA-GGNle-CycMSH hex {1,4,7-三氮杂环壬烷,1-戊二酸-4,7-乙酸-GlyGlyNle-c [Asp-His-D-Phe -Arg-Trp-Lys] -CONH 2 }在带有B16 / F10黑色素瘤的C57小鼠身上测定,证明了NODAGA作为放射性金属螯合剂对NODAGA-GGNle-CycMSH hex进行方便的室温放射性标记的可行性。在B16 / F10黑色素瘤细胞上,NODAGA-GGNle-CycMSH hex的IC 50值为0.87±0.12 nM。67 Ga-NODAGA-GGNle-CycMSH十六进制在室温下可以很容易地制备出具有大于98%的放射标记产率的BMP1,并且在B16 / F10黑素瘤细胞上显示出MC1R特异性结合。注射后0.5、2、4和24小时,67 Ga-NODAGA-GGNle-CycMSH hex的B16 / F10黑色素摄取分别为10.31± 0.78、14.96 ± 1.34、13.7 ±3.33和10.4±2.2%ID / g 。注射后2 h,约有85%的注射剂量通过泌尿系统排出体外。注射后2 h,67 Ga-NODAGA-GGNle-CycMSH hex显示出较高的肿瘤/血液,肿瘤/肌肉和肿瘤/皮肤摄取率。总共67个Ga-NODAGA-GGNle-CycMSH十六进制 可以容易地在室温下制备并表现出有利的黑色素瘤靶向性能,这表明将NODAGA用作放射性金属螯合剂以方便地在室温下进行α-MSH肽的放射性标记。





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更新日期:2020-11-02
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