Diacerein (DIA) is an approved treatment for osteoarthritis. However, its clinical effectiveness is limited because of its poor aqueous solubility, which causes bioavailability issues. The current study aimed to augment the functionality of DIA using a cocrystallization approach. A newly developed cocrystal of DIA with β-resorcylic acid (RA) was produced at different ratios via the antisolvent crystallization technique. Differential scanning calorimetry (DSC), powder X-ray diffraction (PXRD), Fourier transform IR (FT-IR) spectroscopy, and scanning electron microscopy (SEM) were carried out to investigate the formation of the cocrystals. The cocrystallized samples were further evaluated for their biopharmaceutical properties. The DSC study demonstrated a “W”-type phase diagram with a sharp endothermic event at a DIA:RA molar ratio of 1:3. A distinct PXRD pattern at the optimized ratio confirmed the formation of a novel cocrystal, and this was confirmed using FT-IR analysis. SEM analysis revealed the topographical variation of the prepared cocrystal, suggesting the generation of a new solid phase. Physicomechanical properties such as apparent solubility, dissolution, packability, compressibility, compactibility, and stability exhibited the improved functionality of the prepared cocrystal compared with pure DIA. Significant enhancement of bioavailability (3.2-fold) was observed for the prepared cocrystal relative to DIA alone. Hence, the fast dissolving capability and improved tabletability and bioavailability of the DIA–RA cocrystal make it a more favorable candidate for better dosage form development.

中文翻译：

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用β-间苯二酸配制双醋瑞因共晶体以改善物理力学和生物药物性能

双醋瑞因（DIA）是批准用于骨关节炎的治疗方法。但是，由于其水溶性差，其临床有效性受到限制，这会引起生物利用度问题。当前的研究旨在使用共结晶方法来增强DIA的功能。通过反溶剂结晶技术，以不同的比例生产了新开发的DIA与β-间苯二酸（RA）的共晶体。进行了差示扫描量热法（DSC），粉末X射线衍射（PXRD），傅里叶变换IR（FT-IR）光谱和扫描电子显微镜（SEM）来研究共晶体的形成。进一步评估了共结晶样品的生物药物特性。DSC研究表明，在DIA：RA摩尔比为1：3的情况下，具有尖锐的吸热事件的“ W”型相图。在最佳比例下，独特的PXRD图谱证实了新型共晶的形成，这已通过FT-IR分析得到了证实。SEM分析揭示了所制备的共晶体的形貌变化，表明产生了新的固相。与纯DIA相比，物理力学性能（如表观溶解度，溶解度，可包装性，可压缩性，可压实性和稳定性）表现出所制备共晶的改进功能。相对于单独的DIA，观察到所制备的共晶的生物利用度显着提高（3.2倍）。因此，DIA-RA共晶的快速溶解能力以及改进的压片性和生物利用度使其成为更好剂型开发的更有利的候选者。并通过FT-IR分析证实了这一点。SEM分析揭示了所制备的共晶体的形貌变化，表明产生了新的固相。与纯DIA相比，物理力学性能（如表观溶解度，溶解度，可包装性，可压缩性，可压实性和稳定性）表现出所制备共结晶的改进功能。相对于单独的DIA，观察到所制备的共晶的生物利用度显着提高（3.2倍）。因此，DIA-RA共晶的快速溶解能力以及改进的压片性和生物利用度使其成为更好剂型开发的更有利的候选者。并通过FT-IR分析证实了这一点。SEM分析揭示了所制备的共晶体的形貌变化，表明产生了新的固相。与纯DIA相比，物理力学性能（如表观溶解度，溶解度，可包装性，可压缩性，可压实性和稳定性）表现出所制备共晶的改进功能。相对于单独的DIA，观察到所制备的共晶的生物利用度显着提高（3.2倍）。因此，DIA-RA共晶的快速溶解能力以及改进的压片性和生物利用度使其成为更好剂型开发的更有利的候选者。与纯DIA相比，物理力学性能（如表观溶解度，溶解度，可包装性，可压缩性，可压实性和稳定性）表现出所制备共晶的改进功能。相对于单独的DIA，观察到所制备的共晶的生物利用度显着提高（3.2倍）。因此，DIA-RA共晶的快速溶解能力以及改进的压片性和生物利用度使其成为更好剂型开发的更有利的候选者。与纯DIA相比，物理力学性能（如表观溶解度，溶解度，可包装性，可压缩性，可压实性和稳定性）表现出所制备共结晶的改进功能。相对于单独的DIA，观察到所制备的共晶的生物利用度显着提高（3.2倍）。因此，DIA-RA共晶的快速溶解能力以及改进的压片性和生物利用度使其成为更好剂型开发的更有利的候选者。