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Discovery of New Heterocyclic Ring Systems as Novel and Potent V1A Receptor Antagonists
ACS Chemical Neuroscience ( IF 4.1 ) Pub Date : 2020-10-21 , DOI: 10.1021/acschemneuro.0c00486 Ferenc Baska 1 , Gábor Szántó 1 , Éva Bozó 1 , Zoltán Szakács 1 , Miklós Dékány 1 , Krisztina Szondiné Kordás 1 , Katalin Domány-Kovács 1 , Dalma Kurkó 1 , Barbara Hodoscsek 1 , Ildikó Magdó 1 , Balázs Krámos 1 , Zoltán Béni 1 , Mónika Vastag 1 , Imre Bata 1
ACS Chemical Neuroscience ( IF 4.1 ) Pub Date : 2020-10-21 , DOI: 10.1021/acschemneuro.0c00486 Ferenc Baska 1 , Gábor Szántó 1 , Éva Bozó 1 , Zoltán Szakács 1 , Miklós Dékány 1 , Krisztina Szondiné Kordás 1 , Katalin Domány-Kovács 1 , Dalma Kurkó 1 , Barbara Hodoscsek 1 , Ildikó Magdó 1 , Balázs Krámos 1 , Zoltán Béni 1 , Mónika Vastag 1 , Imre Bata 1
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Autism spectrum disorder is a neurodevelopmental disease with increasing occurrence. Recent studies focus on the development of novel V1A receptor antagonists which can influence the core symptoms of autism through the AVP pathway. In this study, we describe the synthesis of new heterocyclic ring systems. These are a novel class of brain-penetrating V1A antagonists with improved metabolic stability and in vivo potency. The efficacy of the compounds was strongly influenced by the position of the chlorine atom, suggesting halogen bond formation between the ligands and the V1A receptor.
中文翻译：
发现新型杂环环系统作为新型强效V 1A受体拮抗剂。
自闭症谱系障碍是一种神经发育疾病，其发病率正在增加。最近的研究集中在新型V 1A受体拮抗剂的开发上，该拮抗剂可通过AVP途径影响自闭症的核心症状。在这项研究中，我们描述了新的杂环系统的合成。这些是一类新型的可穿透脑的V 1A拮抗剂，具有改善的代谢稳定性和体内效力。化合物的功效受氯原子位置的强烈影响，表明在配体和V 1A受体之间形成卤素键。
更新日期：2020-11-04
中文翻译：
发现新型杂环环系统作为新型强效V 1A受体拮抗剂。
自闭症谱系障碍是一种神经发育疾病，其发病率正在增加。最近的研究集中在新型V 1A受体拮抗剂的开发上，该拮抗剂可通过AVP途径影响自闭症的核心症状。在这项研究中，我们描述了新的杂环系统的合成。这些是一类新型的可穿透脑的V 1A拮抗剂，具有改善的代谢稳定性和体内效力。化合物的功效受氯原子位置的强烈影响，表明在配体和V 1A受体之间形成卤素键。
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