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2,5,6-三取代苯并咪唑类抗结核药物的构效关系研究
RSC Medicinal Chemistry ( IF 4.1 ) Pub Date : 2020-10-16 , DOI: 10.1039/d0md00256a Krupanandan Haranahalli 1, 2 , Simon Tong 2 , Saerom Kim 2 , Monaf Awwa 2 , Lei Chen 2 , Susan E Knudson 3 , Richard A Slayden 3 , Eric Singleton 4 , Riccardo Russo 4 , Nancy Connell 4, 5 , Iwao Ojima 1, 2
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丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 是一种重要的细菌细胞分裂蛋白，也是开发新型抗菌疗法的有希望的靶标。作为我们正在进行的 2,5,6-三取代苯并咪唑作为针对Mtb -FtsZ 的抗结核药物的 SAR 研究的一部分，我们设计、合成了一个在 2 位进行修饰的新化合物库，并评估了其抗Mtb -H37Rv 的活性。这个新的三取代苯并咪唑文库的 MIC 值在 0.004–50 μg mL -1范围内。化合物6b 、 6c 、 20f和20g在0.004–0.08 μg mL -1范围内表现出优异的生长抑制活性。这项 SAR 研究发现了一种非常有效的化合物20g （MIC 0.0039 μg mL -1 ；标准化 MIC 0.015 μg mL -1 ）。我们的 3DQSAR 模型预测20g是该库中最有效的化合物。
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