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UHPLC-MS/MS method for pharmacokinetic and bioavailability determination of five bioactive components in raw and various processed products of Polygala tenuifolia in rat plasma
Pharmaceutical Biology ( IF 3.9 ) Pub Date : 2020-01-01 , DOI: 10.1080/13880209.2020.1818790 Xin Zhao 1 , Baoxin Xu 1 , Peng Wu 1 , Pan Zhao 1 , Changchuan Guo 2 , Yueli Cui 1 , Yanxue Zhang 1 , Xuelan Zhang 1, 3 , Huifen Li 1
Pharmaceutical Biology ( IF 3.9 ) Pub Date : 2020-01-01 , DOI: 10.1080/13880209.2020.1818790 Xin Zhao 1 , Baoxin Xu 1 , Peng Wu 1 , Pan Zhao 1 , Changchuan Guo 2 , Yueli Cui 1 , Yanxue Zhang 1 , Xuelan Zhang 1, 3 , Huifen Li 1
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Abstract Context Sibiricose A5 (A5), sibiricose A6 (A6), 3,6′-disinapoyl sucrose (DSS), tenuifoliside A (TFSA) and 3,4,5-trimethoxycinnamic acid (TMCA) are the main active components of Polygala tenuifolia Willd. (Polygalaceae) (PT) that are active against Alzheimer's disease. Objective To compare the pharmacokinetics and bioavailability of five active components in the roots of raw PT (RPT), liquorice-boiled PT (LPT) and honey-stir-baked PT (HPT). Materials and methods The median lethal dose (LD50) was evaluated through acute toxicity test. The pharmacokinetics of five components after oral administration of extracts of RPT, LPT, HPT (all equivalent to 1.9 g/kg of RPT extract for one dose) and 0.5% CMC-Na solution (control group) were investigated, respectively, in Sprague-Dawley rats (four groups, n = 6) using UHPLC-MS/MS. In addition, the absolute bioavailability of A5, A6, DSS, TFSA and TMCA after oral administration (7.40, 11.60, 16.00, 50.00 and 3.11 mg/kg, respectively) and intravenous injection (1/10 of the corresponding oral dose) in rats (n = 6) was studied. Results The LD50 of RPT, LPT and HPT was 7.79, 14.55 and 15.99 g/kg, respectively. AUC0-t of RPT, LPT and HPT were as follows: A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 178.93 ng h/mL) and DSS (100.30 ± 62.44, 232.00 ± 66.08, 197.58 ± 57.37 ng h/mL). The absolute bioavailability of A5, A6, DSS, TFSA and TMCA was 3.25, 2.95, 2.36, 1.17 and 42.91%, respectively. Discussion and conclusions The pharmacokinetic and bioavailability parameters of each compound can facilitate future clinical studies.
中文翻译：
UHPLC-MS/MS 方法测定大鼠血浆中远志原料和各种加工产品中五种生物活性成分的药代动力学和生物利用度
摘要 背景 远志A5（A5）、西伯利亚糖A6（A6）、3,6'-二萘酚蔗糖（DSS）、细叶苷A（TFSA）和3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）是远志的主要活性成分。威尔德。(Polygalaceae) (PT) 对阿尔茨海默病有活性。目的比较生PT（RPT）、甘草煮PT（LPT）和蜜炒PT（HPT）根中5种活性成分的药代动力学和生物利用度。材料和方法 通过急性毒性试验评估中位致死剂量（LD50）。分别在 Sprague 研究了 RPT、LPT、HPT 提取物（均相当于 1.9 g/kg RPT 提取物一剂）和 0.5% CMC-Na 溶液（对照组）后五种成分的药代动力学-使用 UHPLC-MS/MS 的 Dawley 大鼠（四组，n = 6）。此外，A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 在大鼠（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的绝对生物利用度（n = 6) 进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。研究了大鼠 (n = 6) 口服给药（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的 TFSA 和 TMCA。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。研究了大鼠 (n = 6) 口服给药（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的 TFSA 和 TMCA。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。分别）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）在大鼠（n = 6）中进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL), 545.716 ± 6 ng.0.0和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。分别）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）在大鼠（n = 6）中进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL), 545.716 ± 6 ng.0.0和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), 570.06 ± 30.06 ±3.0.09 ±30.7 ng ±3.0.8 SS, 5.09 ±30.07 ng ± 6.8 SS, 6.5 57.37 纳克·小时/毫升）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), 570.06 ± 30.06 ±3.0.09 ±30.7 ng ±3.0.8 SS, 5.09 ±30.07 ng ± 6.8 SS, 6.5 57.37 纳克·小时/毫升）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。
更新日期：2020-01-01
中文翻译：
UHPLC-MS/MS 方法测定大鼠血浆中远志原料和各种加工产品中五种生物活性成分的药代动力学和生物利用度
摘要 背景 远志A5（A5）、西伯利亚糖A6（A6）、3,6'-二萘酚蔗糖（DSS）、细叶苷A（TFSA）和3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）是远志的主要活性成分。威尔德。(Polygalaceae) (PT) 对阿尔茨海默病有活性。目的比较生PT（RPT）、甘草煮PT（LPT）和蜜炒PT（HPT）根中5种活性成分的药代动力学和生物利用度。材料和方法 通过急性毒性试验评估中位致死剂量（LD50）。分别在 Sprague 研究了 RPT、LPT、HPT 提取物（均相当于 1.9 g/kg RPT 提取物一剂）和 0.5% CMC-Na 溶液（对照组）后五种成分的药代动力学-使用 UHPLC-MS/MS 的 Dawley 大鼠（四组，n = 6）。此外，A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 在大鼠（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的绝对生物利用度（n = 6) 进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。研究了大鼠 (n = 6) 口服给药（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的 TFSA 和 TMCA。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。研究了大鼠 (n = 6) 口服给药（分别为 7.40、11.60、16.00、50.00 和 3.11 mg/kg）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）后的 TFSA 和 TMCA。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL)，A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng.0.0±3.0)和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。分别）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）在大鼠（n = 6）中进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL), 545.716 ± 6 ng.0.0和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。分别）和静脉注射（相应口服剂量的 1/10）在大鼠（n = 6）中进行了研究。结果 RPT、LPT和HPT的LD50分别为7.79、14.55和15.99 g/kg。RPT、LPT 和 HPT 的 AUC0-t 如下：A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.716 ± 6 ng h/mL), 545.716 ± 6 ng.0.0和 DSS（100.30 ± 62.44、232.00 ± 66.08、197.58 ± 57.37 ng h/mL）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), 570.06 ± 30.06 ±3.0.09 ±30.7 ng ±3.0.8 SS, 5.09 ±30.07 ng ± 6.8 SS, 6.5 57.37 纳克·小时/毫升）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。A5 (433.18 ± 65.48, 680.40 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), A6 (314.55 ± 62.73, 545.76 ± 123.16, 570.06 ± 89.21, 552.02 ± 31.10 ng h/mL), 570.06 ± 30.06 ±3.0.09 ±30.7 ng ±3.0.8 SS, 5.09 ±30.07 ng ± 6.8 SS, 6.5 57.37 纳克·小时/毫升）。A5、A6、DSS、TFSA 和 TMCA 的绝对生物利用度分别为 3.25、2.95、2.36、1.17 和 42.91%。讨论和结论 每种化合物的药代动力学和生物利用度参数可以促进未来的临床研究。
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