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Novel BODIPY-based photosensitizers as potential anticancer and antibacterial agents: The role of the positive charge and the heavy atom effect.
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2020-09-20 , DOI: 10.1002/cmdc.202000529 Jaroslaw Piskorz 1 , Weronika Porolnik 1 , Malgorzata Kucinska 2 , Jolanta Dlugaszewska 3 , Marek Murias 2 , Jadwiga Mielcarek 1
ChemMedChem ( IF 3.6 ) Pub Date : 2020-09-20 , DOI: 10.1002/cmdc.202000529 Jaroslaw Piskorz 1 , Weronika Porolnik 1 , Malgorzata Kucinska 2 , Jolanta Dlugaszewska 3 , Marek Murias 2 , Jadwiga Mielcarek 1
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Boron‐dipyrromethene derivatives, including cationic and iodinated analogs, were obtained and subjected to physicochemical and in vitro photodynamic activity studies. Iodinated derivatives revealed a substantial heavy atom effect manifested by a bathochromic shift of the absorption band by about 30 nm and fluorescence intensity reduced by about 30–35 times, compared to that obtained for non‐iodinated ones. In consequence, singlet oxygen generation significantly increased with ΦΔ values in the range 0.69–0.97. The in vitro photodynamic activity was evaluated on Gram‐positive Staphylococcus aureus, Gram‐negative Escherichia coli, and on human androgen‐sensitive prostate adenocarcinoma cells (LNCaP). The novel cationic, iodinated BODIPY, demonstrated the highest activity toward all studied cells. An excellent cytotoxic effect was found against LNCaP cells with an IC50 value of 19.3 nM, whereas the viability of S. aureus was reduced by >5.6 log10 at 0.25 μM concentration and by >5.3 log10 in the case of E. coli at 5 μM. Thus, this analog seems to be a very promising candidate for the application in both anticancer and antimicrobial photodynamic therapy.
中文翻译：
基于 BODIPY 的新型光敏剂作为潜在的抗癌和抗菌剂：正电荷的作用和重原子效应。
获得了硼-二吡咯亚甲基衍生物，包括阳离子和碘化类似物，并进行了物理化学和体外光动力活性研究。与非碘化衍生物相比，碘化衍生物表现出明显的重原子效应，表现为吸收带红移约 30 nm，荧光强度降低约 30-35 倍。因此，单线态氧的产生随着 Φ Δ值在 0.69-0.97 范围内显着增加。对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性大肠杆菌的体外光动力活性进行了评价，以及人类雄激素敏感的前列腺腺癌细胞（LNCaP）。新型阳离子碘化 BODIPY 对所有研究的细胞表现出最高的活性。优异的细胞毒性作用，发现对LNCaP细胞的IC 50 19.3纳米的值，而的生存能力的金黄色葡萄球菌减少了> 5.6日志10 0.25μM浓度和> 5.3日志10中的情况下，大肠杆菌在5 微米。因此，这种类似物似乎是在抗癌和抗菌光动力疗法中应用的非常有希望的候选者。
更新日期：2020-09-20
中文翻译：
基于 BODIPY 的新型光敏剂作为潜在的抗癌和抗菌剂：正电荷的作用和重原子效应。
获得了硼-二吡咯亚甲基衍生物，包括阳离子和碘化类似物，并进行了物理化学和体外光动力活性研究。与非碘化衍生物相比，碘化衍生物表现出明显的重原子效应，表现为吸收带红移约 30 nm，荧光强度降低约 30-35 倍。因此，单线态氧的产生随着 Φ Δ值在 0.69-0.97 范围内显着增加。对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性大肠杆菌的体外光动力活性进行了评价，以及人类雄激素敏感的前列腺腺癌细胞（LNCaP）。新型阳离子碘化 BODIPY 对所有研究的细胞表现出最高的活性。优异的细胞毒性作用，发现对LNCaP细胞的IC 50 19.3纳米的值，而的生存能力的金黄色葡萄球菌减少了> 5.6日志10 0.25μM浓度和> 5.3日志10中的情况下，大肠杆菌在5 微米。因此，这种类似物似乎是在抗癌和抗菌光动力疗法中应用的非常有希望的候选者。
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