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Ruthenium-Catalyzed Enantioselective Hydrogenation of Hydrazones.
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-09-18 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c02756 Christopher H Schuster 1 , James F Dropinski 1 , Michael Shevlin 1 , Hongming Li 1 , Song Chen 2
Organic Letters ( IF 4.9 ) Pub Date : 2020-09-18 , DOI: 10.1021/acs.orglett.0c02756 Christopher H Schuster 1 , James F Dropinski 1 , Michael Shevlin 1 , Hongming Li 1 , Song Chen 2
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Prochiral hydrazones undergo efficient and highly selective hydrogenation in the presence of a chiral diphosphine ruthenium catalyst, yielding enantioenriched hydrazine products (up to 99% ee). The mild reaction conditions and broad functional group tolerance of this method allow access to versatile chiral hydrazine building blocks containing aryl bromide, heteroaryl, alkyl, cycloalkyl, and ester substituents. This method was also demonstrated on >150 g scale, providing a valuable hydrazine intermediate en route to an active pharmaceutical ingredient.
中文翻译：
钌催化的Hy的对映选择性氢化。
前手性在手性二膦钌催化剂的存在下进行了高效且高度选择性的氢化反应，生成了对映体富集的肼产品（ee高达99％）。该方法温和的反应条件和宽泛的官能团耐受性允许使用通用的手性肼结构单元，其中包含芳基溴化物，杂芳基，烷基，环烷基和酯取代基。该方法也已在> 150 g规模上得到证明，可为制备活性药物成分提供有价值的肼中间体。
更新日期：2020-10-02
中文翻译：
钌催化的Hy的对映选择性氢化。
前手性在手性二膦钌催化剂的存在下进行了高效且高度选择性的氢化反应，生成了对映体富集的肼产品（ee高达99％）。该方法温和的反应条件和宽泛的官能团耐受性允许使用通用的手性肼结构单元，其中包含芳基溴化物，杂芳基，烷基，环烷基和酯取代基。该方法也已在> 150 g规模上得到证明，可为制备活性药物成分提供有价值的肼中间体。
京公网安备 11010802027423号