Our official English website, www.x-mol.net, welcomes your
feedback! (Note: you will need to create a separate account there.)
Temperature does matter—an additional dimension in kinase inhibitor development
The FEBS Journal ( IF 5.5 ) Pub Date : 2020-09-18 , DOI: 10.1111/febs.15564 Miriam Strauch 1 , Florian Heyd 1
The FEBS Journal ( IF 5.5 ) Pub Date : 2020-09-18 , DOI: 10.1111/febs.15564 Miriam Strauch 1 , Florian Heyd 1
Affiliation
|
Kinase inhibitors are a major focus in drug development. Recent work shows that subtle temperature changes in the physiologically relevant temperature range can dramatically alter kinase activity and specificity. We argue that temperature is an essential factor that should be considered in inhibitor screening campaigns. In many cases, high‐throughput screening is performed at room temperature or 30 °C, which may lead to many false positives and false negatives when evaluating potential inhibitors in the physiological temperature range. As one example, we discuss a new antimalaria compound that inhibits the highly temperature‐sensitive kinase CLK3 (CDC2‐like kinase 3) from Plasmodium falciparum.
中文翻译：
温度确实很重要-激酶抑制剂开发的另一个方面
激酶抑制剂是药物开发的主要重点。最近的工作表明，在生理相关温度范围内的细微温度变化可以显着改变激酶活性和特异性。我们认为温度是抑制剂筛选活动中应考虑的重要因素。在许多情况下，高通量筛选是在室温或30°C下进行的，在评估生理温度范围内的潜在抑制剂时，可能导致许多假阳性和假阴性。例如，我们讨论了一种新的抗疟疾化合物，该化合物可抑制恶性疟原虫中对温度高度敏感的激酶CLK3（CDC2样激酶3）。
更新日期：2020-09-18
中文翻译：
温度确实很重要-激酶抑制剂开发的另一个方面
激酶抑制剂是药物开发的主要重点。最近的工作表明，在生理相关温度范围内的细微温度变化可以显着改变激酶活性和特异性。我们认为温度是抑制剂筛选活动中应考虑的重要因素。在许多情况下，高通量筛选是在室温或30°C下进行的，在评估生理温度范围内的潜在抑制剂时，可能导致许多假阳性和假阴性。例如，我们讨论了一种新的抗疟疾化合物，该化合物可抑制恶性疟原虫中对温度高度敏感的激酶CLK3（CDC2样激酶3）。
京公网安备 11010802027423号