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Structural Approach to Assessing the Innovativeness of New Drugs Finds Accelerating Rate of Innovation
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00319 Todd J. Wills 1 , Alan H. Lipkus 1
ACS Medicinal Chemistry Letters ( IF 3.5 ) Pub Date : 2020-09-10 , DOI: 10.1021/acsmedchemlett.0c00319 Todd J. Wills 1 , Alan H. Lipkus 1
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Measuring innovation in the pharmaceutical industry is challenging. Counts of new molecular entities (NMEs) approved by the Food and Drug Administration (FDA) are commonly used, but this measure only gauges quantity not innovativeness. A new indicator of innovation for small molecule and peptide drugs based on structural novelty is proposed and used to analyze recent trends in pharmaceutical innovation. We show pharmaceutical innovation has significantly increased over the last several decades despite recent concerns over an innovation crisis and find Pioneers (a NME whose shape and scaffold were not used in any previously FDA-approved drugs) are significantly more likely to be the source of promising new therapies. Analysis of the underlying source of structural innovation indicates that scaffolds first reported in the CAS REGISTRY five or less years prior to their Investigational New Drug application (IND) or on scaffolds populated with 50 or less other compounds at the time of IND tend to be the main source of Pioneers. Our analysis also shows a widening structural innovation gap between large pharmaceutical companies (Big Pharma) and the rest of the ecosystem even though the number of Big Pharma originated Pioneers has increased.
中文翻译：
评估新药创新性的结构方法发现创新速度加快
衡量制药行业的创新具有挑战性。通常使用由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的新分子实体（NME）计数，但是此度量标准仅衡量数量而不是创新性。提出了一种基于结构新颖性的小分子和肽类药物创新的新指标，并用于分析药物创新的最新趋势。我们显示，尽管最近对创新危机感到担忧，但在过去的几十年中，药物创新已显着增加，并且发现Pioneers（其形状和支架未曾在FDA批准的药物中使用过的NME）明显更有可能成为有希望的来源新疗法。对潜在的结构创新来源的分析表明，在研究新药申请（IND）前五年或更短时间内在CAS REGISTRY中首次报告的支架，或在IND时在装有50种或更少其他化合物的支架上首次报告的支架是先锋的主要来源。我们的分析还显示，即使大型制药公司（始创者）的数量有所增加，大型制药公司（大型制药公司）与生态系统的其余部分之间的结构创新差距也在扩大。
更新日期：2020-11-12
中文翻译：
评估新药创新性的结构方法发现创新速度加快
衡量制药行业的创新具有挑战性。通常使用由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的新分子实体（NME）计数，但是此度量标准仅衡量数量而不是创新性。提出了一种基于结构新颖性的小分子和肽类药物创新的新指标，并用于分析药物创新的最新趋势。我们显示，尽管最近对创新危机感到担忧，但在过去的几十年中，药物创新已显着增加，并且发现Pioneers（其形状和支架未曾在FDA批准的药物中使用过的NME）明显更有可能成为有希望的来源新疗法。对潜在的结构创新来源的分析表明，在研究新药申请（IND）前五年或更短时间内在CAS REGISTRY中首次报告的支架，或在IND时在装有50种或更少其他化合物的支架上首次报告的支架是先锋的主要来源。我们的分析还显示，即使大型制药公司（始创者）的数量有所增加，大型制药公司（大型制药公司）与生态系统的其余部分之间的结构创新差距也在扩大。
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